| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| rdfs:seeAlso
| |
| Description
| - Among serious disorders lowering the quality of life of EU population, asthma occupies a prominent place. This project is focused on the development of novel types of antiasthmatic agents, structurally derived from alkaloids vasicine and vasicinone, natural bronchodilator substances isolated from Adhatoda vasica. The design of the new bronchodilators is based mainly on the deletion of ring C, which leads to substituted quinazoline derivatives. Structural modifications are based on both classical and metal-catalyzed reactions, with the purpose of preparing derivatives with biological effect exceeding standard antiasthmatic drugs, such as theophylline. Notably, the alkaloids as well as their analogues are drug-like compounds in terms of the Lipinski's rule of 5. In vitro and in vivo experiments on bronchodilator activity, cytotoxicity and pharmacokinetics are included in the project. In addition, the evaluation of the chiral analogues bearing a basic nitrogen in the vicinity of a chiral centre as potential organocatalysts will be carried out. (en)
- Astma patří mezi závažné choroby, které snižují kvalitu života evropské populace. Projekt je zaměřen na vývoj nových typů antiastmatik odvozených od alkaloidů vasicinu a vasicinonu, přírodních bronchodilatátorů izolovaných z Adhatoda vasica. Návrh nových bronchodilatátorů je založen především na odstranění kruhu C, což vede k různě substituovaným derivátům chinazolinu. Strukturní modifikace jsou založeny jak na klasických reakcích, tak na reakcích katalyzovaných tranzitními kovy. Cílem je příprava látek, jejichž biologický efekt by převýšil standardní antiastmatika, jako je např. teofylin. Zmíněné alkaloidy i jejich analoga jsou tzv. “drug-like” sloučeniny ve smyslu Lipinského pravidla pěti. In vitro a in vivo experimenty za účelem bronchodilatační aktivity, cytotoxicity a farmakokinetiky budou rovněž provedeny. Navíc budou připravená chirální analoga, která obsahují bazický dusík v blízkosti centra chirality, otestována jako potenciální organokatalyzátory.
|
| Title
| - Chiral Quinazoline Alkaloids: Potential Prototypes of Novel Antiasthmatics and Organocatalysts (en)
- Chirální chinazolinové alkaloidy: Potenciální prototypy nových antiastmatik a organokatalyzátorů
|
| skos:notation
| |
| http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
| http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
| http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
| http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
| http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
| http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
| http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
| http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
| http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
| http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
| http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| - quinazoline alcaloids biological activity synthesis organometallic catalysis (en)
|
| http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
| http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
| http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
| http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
| http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
| http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
| http://linked.open...lneniVMinulemRoce
| |
| http://linked.open.../prideleniPodpory
| |
| http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
| http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
| http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
| http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
| http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
| http://linked.open...ep/ukonceniReseni
| |
| http://linked.open...ep/zahajeniReseni
| |
| http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Přínosem projektu je identifikace nových dusíkatých heterocyklů, substituovaných chinazolinů a chinoxalinů, s bronchodilatačním účinkem. Na základě získaných dat může být navržena a syntetizována nová generace těchto analog. Získané výsledky jsou adekvátní vzhledem k řešené problematice. Výsledkem řešení projektu je 12 odborných článků. (cs)
- Project contribution is identification of new nitrogen heterocycles, substituted quinazolines and quinoxalines, with bronchodilatory effect. On basis of obtained data, new generation of these analogues could be designed and synthetized. Obtained results are adequate in consideration to the solved problems. As results are 12 scientific papers. (en)
|
| http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
| is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | |
| is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)