| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| rdfs:seeAlso
| |
| Description
| - We have discovered unusual specificity of purine derivative olomoucine (OC; 2-(2-hydroxyethylamino)- 6-benzylamino-9-methylpurine) toward cell cycle kinases (CDK1, CDK2, CDK5, ERK1). The design and inhibitory activity of OC was further improved by modifications at positions 2,6 and 9. This has recently led to discovery of roscovitine, olomoucine II, and purvalanol, which displays an enhanced inhibitory activity toward CDK1, an increased antimitotic activity at the G1/S and G2/M points of the cell cycle, and stronger and more selective antitumour effects. In this grant we would like: (1)to prepare new generation of triazole CDK inhibitors, (2)to study their structure-activity relationship in different kinase assays, (5)to test the cytotoxic, apoptotic and cell cycle effects of novel derivatives, (6) to study pharmacokinetics and metabolism in vitro and in vivo, (7) to study molecular mechanims of action in cell division cycle, and (8)to co-crystalise the most effective inhibitor with CDK2 (en)
- Objev olomoucinu jako prvního účinného inhibitoru CDK přinesl vývoj nové generace purinových látek, např. roskovitinu, purvalanolu a olomoucinu II. Naším cílem je nejen pokračovat ve vývoji dalších, ještě účinnějších inhibitorů CDK, ale zejména vyvinout nové generace nepurinových inhibitorů. Cílem tohoto projektu je příprava nových inhibitorů CDK na bázi triazolů, která bude zahrnovat: (1) připravit nové typy inhibitorů CDK odvozených od triazolů, (2) studovat vztahy mezi strukturou a aktivitou v různých kinasových testech, (5) testovat účinky cytotoxické, apoptoické a na buněčný cyklus u živočišných i rostlinných buněk, (6) studovat farmakokinetiku a metabolismus in vitro a in vivo, (7) studovat protinádorovou účinnost nových derivátů in vivo, a(8) a pokusit se o přípravu co-krystalů nejúčinnějšího derivátu s CDK2 a jejich analýzu pomocí X-ray krystalografie. Předpokládáme, že výstupem z tohoto projektu budou především publikace v prestižních zahraničních časopisech a rovněž mezinárodně
|
| Title
| - Development of new generation of cyclin-dependent kinase inhibitors: structure-activity relationships, molecular and in vitro mechanisms of action (en)
- Vývoj nové generace inhibitorů cyklin-dependentních kinas:vztahy mezi strukturou a aktivitou, molekulární a in vitro mechanismy účinku
|
| skos:notation
| |
| http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
| http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
| http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
| http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
| http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
| http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
| http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
| http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
| http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
| http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
| http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| |
| http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
| http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
| http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
| http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
| http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
| http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
| http://linked.open...okUkonceniPodpory
| |
| http://linked.open...okZahajeniPodpory
| |
| http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
| http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
| http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
| http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
| http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
| http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
| http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - The discovery of olomoucine, the first selective inhibitor of CDK (CDKI) triggered the development of more efficient CDKI, e.g. roscovitine, purvalanol and olomoucine II. We further explored CDKI in order to find more effective compounds, derivatives wit (en)
- Objev olomoucinu jako prvého selektivního inhibitoru CDK (CDKI) přinesl vývoj účinnějších CDKI, např. roskovitinu, purvalanolu a olomoucinu II. Naším záměrem bylo pokračovat ve vývoji CDKI s cílem nalezení sloučenin účinnějších, sloučenin s modifikovanou (cs)
|
| http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
| is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | |
| is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)