About: Enantiospecifické interakce mezi klinicky užívanými chirálními léčivy a regulačními drahami humánních cytochromů P450.

Facets (new session)
Description
Metadata
Settings
- owl:sameAs
- Inference Rule:

About: Enantiospecifické interakce mezi klinicky užívanými chirálními léčivy a regulačními drahami humánních cytochromů P450. Goto Sponge NotDistinct Permalink

An Entity of Type : http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

Attributes	Values
rdf:type	http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/Projekt
rdfs:seeAlso	http://www.isvav.cz/projectDetail.do?rowId=GA13-01809S
Description	Interactions between drugs and biomolecules (enzymes, receptors) are often stereospecific. In last decade, several enantiopure drugs (e.g. escitalopram, esomeprazole) were approved for clinical use because of their improved efficacy. Logically, drug-drug interactions occur in a stereospecific manner as well. We showed that R-warfarin activates PXR and induces CYP3A4, while therapeutically more active S-warfarin is less potent CYP3A4 inducer. This implies that the use of enantiopure drugs as S-warfarin could be beneficial in terms of therapeutic efficacy and drug safety. There are chiral drugs in clinical use that are activators of xenoreceptors and inducers of cytochromes P450; e.g. azole antimycotics and statins. It is likely that these drugs interact with xenoreceptors in an enantiospecific manner. This project focuses on the enantiospecific interactions between chiral clinically used drugs and xenoreceptors (PXR, AhR), vitamin D receptor, glucocorticoid receptor and cytochromes P450. The data obtained may be of clinical relevance as they could contribute to rational use of drugs. (en) Interakce mezi léčivy a biomolekulami (enzymy, receptory) jsou nejčastěji stereospecifické. V poslední dekádě bylo schváleno několik enantiomerních léčiv (např. escitalopram, esomeprazol) pro jejich lepší klinickou účinnost. Logicky mezilékové interakce rovněž probíhají stereospecificky. Ukázali jsme, že R-warfarin aktivuje PXR a indukuje CYP3A4, zatímco terapeuticky aktivnější S-warfarin je slabší induktor CYP3A4. Z toho vyplývá, že použití enantiomerních léčiv jako S-warfarinu by bylo výhodné z hlediska terapeutické účinnosti a bezpečnosti léčiva. V klinické praxi jsou užívána léčiva, která aktivují xenoreceptory a indukují cytochromy P450, např. azolová antimykotika a statiny. Je pravděpodobné, že tato léčiva interagují s xenoreceptory stereospecificky. Tento projekt se zaměřuje na stereospecifické interakce mezi chirálními léčivy a xenoreceptory (PXR, AhR), receptorem pro vitamín D, glukokortikoidním receptorem a cytochromy P450. Získaná data mohou mít klinickou relevanci a přispět k racionálnímu užití léčiv.
Title	Enantiospecifické interakce mezi klinicky užívanými chirálními léčivy a regulačními drahami humánních cytochromů P450. Enantiospecific interactions between clinically used chiral drugs and regulatory pathways of human cytochromes P450. (en)
skos:notation	GA13-01809S
http://linked.open...avai/cep/aktivita	Standard projects
http://linked.open...kovaStatniPodpora	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GA13-01809S/celkovaStatniPodpora
http://linked.open...ep/celkoveNaklady	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GA13-01809S/celkoveNaklady
http://linked.open...datumDodatniDoRIV	2015-04-23 (xsd:date)
http://linked.open...i/cep/druhSouteze	VS - Veřejná soutěž ve výzkumu a vývoji
http://linked.open...ep/duvernostUdaju	S - Úplné a pravdivé údaje nepodléhající ochraně podle zvláštních právních předpisů
http://linked.open.../cep/fazeProjektu	100769615
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor	FR - Farmakologie a lékárnická chemie
http://linked.open...vai/cep/kategorie	ZV - Základní výzkum
http://linked.open.../cep/klicovaSlova	nuclear receptors; cytochrome P450; enantiomers; xenoreceptors (en)
http://linked.open...ep/partnetrHlavni	Přírodovědecká fakulta
http://linked.open...inujicichPrijemcu	0 (xsd:int)
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu	1 (xsd:int)
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu	0 (xsd:int)
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV	6 (xsd:int)
http://linked.open...enychVysledkuVRIV	6 (xsd:int)
http://linked.open...lneniVMinulemRoce	2014-03-31 (xsd:date)
http://linked.open.../prideleniPodpory	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/prideleniPodpory/13-01809S
http://linked.open...iciPoslednihoRoku	2015
http://linked.open...atUdajeProjZameru	2015
http://linked.open.../vavai/cep/soutez	SGA0201300005
http://linked.open...usZobrazovaneFaze	DRRVB
http://linked.open...ai/cep/typPojektu	P - Projekt výzkumu a vývoje financovaný ze státního rozpočtu
http://linked.open...ep/ukonceniReseni	2017-12-31 (xsd:date)
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor	CE - Biochemie
http://linked.open...ep/zahajeniReseni	2013-02-01 (xsd:date)
http://linked.open...tniCyklusProjektu	ZBB
http://linked.open.../cep/klicoveSlovo	nuclear receptors cytochrome P450 enantiomers
is http://linked.open...vavai/riv/projekt of	Dual Effects of Ketoconazole cis-Enantiomers on CYP3A4 in Human Hepatocytes and HepG2 Cells Differential Effects of Omeprazole and Lansoprazole Enantiomers on Aryl Hydrocarbon Receptor in Human Hepatocytes and Cell Lines Enantiospecific effects of ketoconazole on aryl hydrocarbon receptor A nonradioactive electrophoretic mobility shift assay for measurement of pregnane X receptor binding activity to CYP3A4 response element Omeprazole and lansoprazole enantiomers induce CYP3A4 in human hepatocytes and cell lines via glucocorticoid receptor and pregnane X receptor axis Profiling of enantiopure drugs towards aryl hydrocarbon (AhR), glucocorticoid (GR) and pregnane X (PXR) receptors in human reporter cell lines
is http://linked.open...vavai/cep/projekt of	http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA13-01809S/2013/orjk%3A15310 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA13-01809S/2014/orjk%3A15310 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA13-01809S/2015/orjk%3A15310 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA13-01809S/2016/orjk%3A15310 http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/ucast/GA13-01809S/2017/orjk%3A15310

Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024

Alternative Linked Data Documents: ODE Content Formats:

RDF

ODATA

Microdata

About

OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 41 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software