Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - New water soluble ligands will be designed. The calix[n]arene scaffold in different (semi)rigid conformations, and saccharides, glycopeptides, glykosaminoacids and glycodendrons will be used as biomolecules. Computation methods (mol. dynamics) will support rational design. Synthetic methods, supramolecular chemistry - (weak interactions in complexes) and enzymatic synthesis will be used. Ligands will be tested as follows: 1. Qualitative and quantitative study of interactions of ligands (in water) attached to scaffold as a function of their spatial orientation(s). No data of this kind are available. 2. Complexation towards external guests; co-operative binding by several units with respect to their spatial orientation. Complexes of carboxylates (sialic acids) and nitric oxides donors (carbohydrate-based) will be studied. 3. Biological activity of all compounds and complexes will be screened using e.g.: activation protein NKR-P1 of the NK-cells; pertussis toxin; N-acetylhexosaminidases. (en)
- Navrhujeme strukturu nových, ve vodě rozpustných ligandů s biomolekulami, umístěnými na molekulárním lešení v řiditelné prostorové orientaci. Jako molekulární lešení bude využit kalix[4]aren v jedné ze svých známých koformací. Biomolekuly budou vybrány ze skupiny sacharidů, glykopeptidů a glykosaminokyselin a glykodendronů. Výpočetní metody založené na kvantové chemii a molekulární dynamice budou vyvíjeny a využívány k racionálnímu návrhu struktury shora charakterizovaných ligandů. Kromě organické syntézy bude využito enzymových reakcí pro připojení biomolekul ke kalixarenovému skeletu. Dále bude provedeno studium komplexačních schopností získaných ligandů. Jeho využití povede jednak k systematickému studiu vzajemných interakcí použitých biomolekul, jednak k tvorbě (nekovalentních) komplexů s jinými, biologicky zajímavými biomolekulami (např. NO, kys. sialová). Jako biologické systémy pro testování budou využity aktivační receptory NK buněk, b-N-acetylhexosaminidasa a pertussis toxin.
|
Title
| - Calixarene-based multivalent glyco-druge - design, structure, biological (antitumor and antiviral) activity (en)
- Léčiva na bázi sacharidů a calixarenů - design, struktura, protinádorová a protivirová aktivita
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| - saccharides; glykosaminoacids; saccharide recognition; glycomimetics; calix[n]arenes (en)
|
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...lneniVMinulemRoce
| |
http://linked.open.../prideleniPodpory
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open...ep/ukonceniReseni
| |
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
http://linked.open...ep/zahajeniReseni
| |
http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Entirely new immunostimulants based on thiacalixarenes and cyclopeptidic neoglycoconjugates were prepared and tested for NK cell (leukocyte) activation. They are void of negative side effect and are well applicable in the terapy of human cancers. (en)
- Byly připraveny a otestovány zcela nové imunostimulátory na bázi thiacalixarenů a cyklopeptidických glykoneokonjugátů pro aktivaci leukocytů (NK) s velmi vysokou aktivitou, bez negativních vedlejších účinků, vhodné pro humánní protinádorovou terapii. (cs)
|
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
http://linked.open.../cep/klicoveSlovo
| - saccharides
- glycomimetics
- glykosaminoacids
- saccharide recognition
|
is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | |
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |