Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - Interactions between drugs and biomolecules (enzymes, receptors) are often stereospecific. In last decade, several enantiopure drugs (e.g. escitalopram, esomeprazole) were approved for clinical use because of their improved efficacy. Logically, drug-drug interactions occur in a stereospecific manner as well. We showed that R-warfarin activates PXR and induces CYP3A4, while therapeutically more active S-warfarin is less potent CYP3A4 inducer. This implies that the use of enantiopure drugs as S-warfarin could be beneficial in terms of therapeutic efficacy and drug safety. There are chiral drugs in clinical use that are activators of xenoreceptors and inducers of cytochromes P450; e.g. azole antimycotics and statins. It is likely that these drugs interact with xenoreceptors in an enantiospecific manner. This project focuses on the enantiospecific interactions between chiral clinically used drugs and xenoreceptors (PXR, AhR), vitamin D receptor, glucocorticoid receptor and cytochromes P450. The data obtained may be of clinical relevance as they could contribute to rational use of drugs. (en)
- Interakce mezi léčivy a biomolekulami (enzymy, receptory) jsou nejčastěji stereospecifické. V poslední dekádě bylo schváleno několik enantiomerních léčiv (např. escitalopram, esomeprazol) pro jejich lepší klinickou účinnost. Logicky mezilékové interakce rovněž probíhají stereospecificky. Ukázali jsme, že R-warfarin aktivuje PXR a indukuje CYP3A4, zatímco terapeuticky aktivnější S-warfarin je slabší induktor CYP3A4. Z toho vyplývá, že použití enantiomerních léčiv jako S-warfarinu by bylo výhodné z hlediska terapeutické účinnosti a bezpečnosti léčiva. V klinické praxi jsou užívána léčiva, která aktivují xenoreceptory a indukují cytochromy P450, např. azolová antimykotika a statiny. Je pravděpodobné, že tato léčiva interagují s xenoreceptory stereospecificky. Tento projekt se zaměřuje na stereospecifické interakce mezi chirálními léčivy a xenoreceptory (PXR, AhR), receptorem pro vitamín D, glukokortikoidním receptorem a cytochromy P450. Získaná data mohou mít klinickou relevanci a přispět k racionálnímu užití léčiv.
|
Title
| - Enantiospecifické interakce mezi klinicky užívanými chirálními léčivy a regulačními drahami humánních cytochromů P450.
- Enantiospecific interactions between clinically used chiral drugs and regulatory pathways of human cytochromes P450. (en)
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| - nuclear receptors; cytochrome P450; enantiomers; xenoreceptors (en)
|
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...lneniVMinulemRoce
| |
http://linked.open.../prideleniPodpory
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open...ep/ukonceniReseni
| |
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
http://linked.open...ep/zahajeniReseni
| |
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
http://linked.open.../cep/klicoveSlovo
| - nuclear receptors
- cytochrome P450
- enantiomers
|
is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | |
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |