| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| rdfs:seeAlso
| |
| Description
| - During our previous projects we have developed several new inhibitors of cyclin-dependent kinases. Most of the described inhibitors showed a preference for CDK1 and CDK2, important regulators of the cell cycle. However, olomoucine II, which is a hydroxylderivative of well-known roscovitine, has much stronger antiproliferative activity than expected. Suprisingly, the compound showed interesting preference to CDK9, important regulator of elongation phase of transcription. Simultaneously, we have identified CAN508, novel highly selective CDK9 inhibitor. The project is therefore aimed at detailed biochemical characterization of selectivity of these inhibitors by means of enzymological studies and molecular modeling. The effect of the inhibitors oncancer cell lines will be analyzed as well, with a specific focus on general transcription, activation of tumour suppressor p53 and interactions with modern anticancer drugs. Such selective pharmacological inhibitors of CDK9 are still not available and (en)
- Během řešení předchozích projektů jsme připravili řadu nových inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDK). Většina inhibitorů vykazovala preferenci k CDK1 a CDK2, což jsou důležité regulátory buněčného cyklu. Olomoucin II, derivát známého roskovitinu, však má oproti očekávání výrazně silnější antiproliferační účinky. Tyto připisujeme silné inhibici CDK9, významnému regulátoru elongační fáze transkripce. Zároveň jsme identifikovali CAN508 jako vysoce selektivní inhibitor CDK9. Tento projekt je proto zaměřen na detailní charakterizaci a selektivitu těchto inhibitorů, a to jak klasickými enzymologickými studiemi, tak i molekulárním modelováním. Zároveň budeme sledovat vliv inhibitorů na nádorové buněčné linie se zvláštním zřetelem na obecnou transkripci, aktivaci nádorového supresoru p53 a interakci s vybranými moderními cytostatiky. Vysoce selektivní inhibitory CDK9 s možným farmakologickým uplatněním doposud nejsou známy, proto se tyto látky mohou stát významými nástroji pro studium funkcí
|
| Title
| - Biological activity of synthetic inhibitors of cyclin-dependent kinases (en)
- Biologická aktivita syntetických inhibitorů cyklin-dependentních kinas
|
| skos:notation
| |
| http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
| http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
| http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
| http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
| http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
| http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
| http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
| http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
| http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
| http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
| http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| - inhibitor; olomoucine II; roscovitine; cyclin-dependent kinase (en)
|
| http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
| http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
| http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
| http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
| http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
| http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
| http://linked.open...lneniVMinulemRoce
| |
| http://linked.open.../prideleniPodpory
| |
| http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
| http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
| http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
| http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
| http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
| http://linked.open...ep/ukonceniReseni
| |
| http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
| http://linked.open...ep/zahajeniReseni
| |
| http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - The project was dedicated to characterizaton of cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitors, that had been developed in the laboratory during past projects, by means of enzymological assays and X-ray crystallography. Emphasis was laid also on antiproliferative and cytotoxic effect of studied CDK inhibitors in human cancer cell lines, with a focus on cell cycle regulation, DNA replication, homologous (en)
- Projekt byl zaměřen na charakterizaci inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDK), vyvinutých na pracovišti řešitele dříve. Využívány byly enzymologické a rentgenostrukturní analýzy inhibitorů. Dále bylo studováno antiproliferativní a cytotoxické působení inhibitorů CDK v nádorových buněčných liniích se zaměřením na regulaci buněčného cyklu, replikaci, opravy DNA homologní rekombinací, obecnou (cs)
|
| http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
| http://linked.open.../cep/klicoveSlovo
| - inhibitor
- olomoucine II
- roscovitine
|
| is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | - Pharmacological targeting of CDK9 in cardiac hypertrophy
- Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors as Anticancer Drugs
- Anti-leishmanial activity of disubstituted purines and related pyrazolo[4,3-d]pyrimidines
- Anti-angiogenic effects of purine inhibitors of cyclin dependent kinases
- The selective P-TEFb inhibitor CAN508 targets angiogenesise
- Synthesis and anticancer activity of some 1,5-diaryl-3-(3,4,5-trihydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazines
- THE SYNTHESIS OF SOME DERIVATIVES BASED ON THE 4-BENZYL-1H-PYRAZOLE-3,5-DIAMINE CORE
- Cyclin-Dependent Kinase 9 Activity Regulates Neutrophil Spontaneous Apoptosis
- Substituované deriváty 6-(2-aminobenzylamino)purinu, jejich použití jako léčiva a přípravky tyto sloučeniny obsahující
- Control of the proper cell cycle progression by products of the tumor suppressor gene p53 and inhibitors of cyclin-dependent kinases. Use of pharmacological inhibitors mimicking the action of cell cycle regulators for cancer therapy
- Novel potent pharmacological CDK inhibitors - a review of the patent literature
- Selective Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors Discriminating between Cell Cycle and Transcriptional Kinases Future Reality or Utopia?
- Functional p53 in cells contributes to the anticancer effect of the cyclin-dependent kinase inhibitor roscovitine
- Pyrazolo[4,3-d]pyrimidine Bioisostere of Roscovitine: Evaluation of a Novel Selective Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinases with Antiproliferative Activity
|
| is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)