Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - Rational design of thymidine phosphorylase inhibitors - potential anti-angiogenic agents The project expects to design and synthesize a series of novel base- and side chain-modified pyrimidine acyclic nucleoside phosphonates and related compounds asinhibitors of thymidine phosphorylase. The idea is based on the assumption that the structure of pyrimidine acyclic nucleoside phosphonate should allow their proper interaction with the target enzyme - thymidine phosphorylase at the both thymidine andphosphate binding sites. We expect that these new compounds will affect angiogenesis by inhibition of 2-deoxy-D-ribose release from the endothelial cells and thereby serve as potential anti-angiogenic agents for the cancer treatment, tumor metastases andother angiogenic diseases that overexpress thymidine phosphorylase (platelet-derived endothelial cell growth factor, PD-ECGF). These compounds could also improve the therapeutic effect of clinically used cytostatic 2'-deoxyribonucleosides. (en)
- Racionální návrh inhibitorů thymidinfosforylasy - potenciálních anti-angiogenních agens Projekt předkládá návrh synthesy serie nových acyklických pyrimidinových nukleosidfosfonátů a příbuzných sloučenin jako inhibitorů thymidinfosforylasy. Základnímyšlenka projektu vychází z předpokladané interakce pyrimidinových nukleosidfosfonátů s thymidin-fosforylasou, a to jak ve vazebném místě pro thymidin, tak i pro fosfát. Takové sloučeniny mohou inhibovat eflux 2-deoxy-D-ribosy z endotheliálních buněk apůsobit tak jako potenciální agens blokující angiogenesi. Mohly by se potenciálně uplatnit při léčbě rakoviny, tvorby nádorových metastas a ostatních angiogenních onemocněních, při kterých dochází ke zvýšené expresi thymidinfosforylasy (platelet-derivedendothelial cell growth factor, PD-ECGF). Inhibitory enzymu mohou též zvýšit therapeutickou účinnost klinicky používaných 2'-deoxyribonukleosidových cytostatik tím, že budou bránit jejich rozkladu v těle pacienta.
|
Title
| - Rational design of thymidine phosphorylase inhibitors - potential anti-angiogenic agents (en)
- Racionální návrh inhibitorů thymidinfosforylasy - potenciálních antiangiogenních agens
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| |
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...okUkonceniPodpory
| |
http://linked.open...okZahajeniPodpory
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - V rámci projektu byly synthetisováno 20 nových acyklických nukleosidfosfonátů a 20 nových 5,6-disubstituovaných uracilů jako potenciálních inhibitorů thymidinfosforylasy (TP), jednoho z klíčových proteinů angiogenese. Inhibiční účinky těchto sloučenin by (cs)
- A series of 20 novel acyclic nucleoside phosphonates and twenty 5,6-disubstituted uracils as potential inhibitors of the angiogenic factor - thymidine phosphorylase (TP) were synthesized. These compounds were evaluated for their ability to inhibit TP pur (en)
|
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | |
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |