| salt:hasText
| - Absorpce
Ve srovnání s referenční intravenózní dávkou činila biologická dostupnost kyseliny alendronové u žen, podané perorálně v dávce 5-70 mg po nočním lačnění a 2 hodiny před standardní snídaní, 0,64 %. Biologická dostupnost se podobně snížila odhadem na 0,46 %, pokud se kyselina alendronová podala hodinu před standardizovanou snídaní, a na 0,39 % při podání půl hodiny před standardizovanou snídaní. Ve studiích osteoporózy byla kyselina alendronová účinná, pokud se podala alespoň 30 minut před prvním jídlem nebo nápojem, požitým v daný den.
Biologická dostupnost byla zanedbatelná v případě, kdy byla kyselina alendronová podána společně nebo do dvou hodin po standardizované snídani. Podání kyseliny alendronové společně s kávou či pomerančovým džusem snížilo její biologickou dostupnost o 60 %.
U zdravých jedinců nevedlo perorální podávání prednisonu (20 mg třikrát denně po dobu pěti dní) ke klinicky významné změně v perorální biologické dostupnosti kyseliny alendronové (průměrné zvýšení se pohybovalo v rozmezí od 20 % do 44 %).
Distribuce
Studie na potkanech ukázaly, že kyselina alendronová je po podání intravenózní dávky 1 mg/kg přechodně distribuována do měkkých tkání, poté však dochází k rychlé redistribuci do kostní tkáně nebo vyloučení močí. Průměrný distribuční objem mimo kostní tkáň u člověka činí v rovnovážném stavu nejméně 28 litrů. Plazmatické koncentrace léčivé látky jsou po perorálním podání terapeutické dávky příliš nízké pro analytické hodnocení (méně než 5 ng/ml). Na plazmatické proteiny se váže přibližně 78 % léčiva.
Biotransformace
Ani u člověka, ani u zvířat nebylo prokázáno, že by se kyselina alendronová metabolizovala.
Eliminace
Po podání jednotlivé intravenózní dávky kyseliny alendronové značené radioaktivním izotopem uhlíku [14C] bylo přibližně 50 % radioaktivity vyloučeno močí během 72 hodin. Radioaktivita ve stolici byla minimální nebo nebyla vůbec detekována. Po intravenózním podání 10 mg kyseliny alendronové činila renální clearance 71 ml/min a systémová clearance nepřekročila hodnotu 200 ml/min. Plazmatické koncentrace poklesly po intravenózním podání během šesti hodin o více než 95 %. Konečný poločas kyseliny alendronové u lidí je podle jejího uvolňování ze skeletu odhadován na více než deset let. Kyselina alendronová není u potkanů vylučována prostřednictvím ani acidického, ani bazického transportního systému ledvin. Předpokládáme proto, že vylučování tohoto léčiva u člověka neinterferuje s vylučováním ostatních léčivých přípravků těmito systémy.
Charakteristika použití u pacientek
Předklinické studie prokázaly, že léčivá látka, která není deponována v kostní tkáni, je velmi rychle vyloučena do moči. Nebyl podán žádný důkaz o saturaci vychytávání přípravku kostí u zvířat při dlouhodobém intravenózním podávání kumulativních dávek až do dávky 35 mg/kg. Ačkoliv nejsou k dispozici žádné klinické údaje, lze očekávat, že stejně jako u zvířat, tak i u pacientek s poruchou funkce ledvin bude vylučování kyseliny alendronové ledvinami sníženo. Proto lze očekávat poněkud zvýšenou akumulaci kyseliny alendronové u pacientek s poruchou funkce ledvin (viz bod 4.2).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)