| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : chinolonová antibakteriální léčiva, ATC kód: J01MA06
Norfloxacin je antiseptikum močových cest; nepoužívá se však pro léčbu systémových infekcí. Norfloxacin je účinný proti gramnegativním aerobům a proti některým grampozitivním mikroorganismům.
Antimikrobiální účinnost norfloxacinu klesá s nižším pH a s vysokou koncentrací iontů magnezia.
MIC90 pro nejčastější patogeny citlivé na norfloxacin:
Bakterie
MIC90 mg/l
Většina enterobakterií(
0,015 - 2
Serratia marcescens
3,1
Providentia stuartii
3,1
Salmonella spp.
( 1
Shigella spp.
( 1
Yersinia enterocolitica
( 1
Vibrio cholerae
( 1
Campylobacter jejuni
( 1
Haemophilus influenzae
( 0,1
Neisseria meningitidis
( 0,06
Neisseria gonorrhoeae
( 0,06
Moraxella catarrhalis
( 0,06
Pseudomonas aeruginosa
1 - 3,1
( (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E.coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp.)
Ostatní kmeny Pseudomonas a Acinetobacter spp. jsou na norfloxacin méně citlivé. Stafylokoky a streptokoky jsou na norfloxacin rovněž méně citlivé (citlivost se různí, MIC90 se pohybuje mezi 1 a 32 µg/l). Norfloxacin je prakticky neúčinný proti většině klinicky významných anaerobů. Působí proti některým kmenům Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens a Veillonella spp. Mykobakterie, mykoplasmata, chlamydie a ureaplasmata jsou na norfloxacin málo citlivé.
Mechanismus účinku
Antibakteriální účinnost norfloxacinu je založena na inhibici syntézy DNA bakteriální buňky. Hlavním účinkem je inhibice enzymu DNA gyrázy (topoizomerázy II). Přesný mechanismus baktericidního účinku chinolonů byl zatím objasněn jen částečně. Výzkumy, které byly do dnešního dne provedeny, svědčí pro to, že gyráza způsobuje zlomy řetězce DNA a dochází k tvorbě komplexu mezi přerušeným DNA řetězcem, chinolonem a gyrázou. Utvořený komplex zabraňuje vytvoření nadšroubovice DNA. Výsledkem je abnormální prostorová konfigurace a chybná funkce DNA. V další fázi je DNA degradována na menší fragmenty pomocí indukce exonukleáz. Antimikrobiální účinek chinolonů souvisí spíše s tvorbou zmíněného komplexu než s prostou inhibicí gyrázy.
Rezistence zapříčiněná spontánní mutací je velmi vzácná. Rezistence na norfloxacin vzniká vzácně u enterobakterií, častěji u Pseudomonas aeruginosa a u kmenů stafylokoků rezistentních na methicilin. Rezistence není zprostředkována plazmidy; je výsledkem chromozomální mutace DNA gyrázy bakterií. Mezi norfloxacinem a ostatními fluorochinolony může rovněž vzniknout zkřížená rezistence.
Kmeny rezistentní na kyselinu nalidixovou a pipemidovou jsou na norfloxacin citlivé.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)