| salt:hasText
| - Absorpce
Po jednorázovém denním očním podávání jedné kapky 0,0015% očních kapek tafluprostu bez konzervačního prostředku v jednodávkovém obalu do obou očí po dobu 8 dnů byly plazmatické koncentrace kyseliny tafluprostu nízké a měly podobné profily ve dnech 1 a 8. Plazmatické koncentrace dosahovaly vrcholových hodnot za 10 minut po podání a poklesly pod dolní mez detekce (10 pg/ml) do jedné hodiny po podání. Průměrné hodnoty Cmax (26,2 a 26,6 pg/ml) a AUC0-last (394,3 a 431,9 pg*min/ml) byly podobné v den 1 a 8, což naznačuje, že bylo během prvního týdne očního podávání dosaženo ustálené koncentrace léčiva. Nebyly zjištěny žádné statisticky významné rozdíly v systémové biologické dostupnosti mezi preparátem s konzervační látkou a preparátem bez ní.
Ve studii na králících byla absorpce tafluprostu do komorové vody srovnatelná po jednom očním podání v kapkách 0,0015% očního roztoku tafluprostu s konzervační látkou a bez ní.
Distribuce v organismu
U opic nedošlo k žádné specifické distribuci radioaktivně značeného tafluprostu do oblasti duhovky, ciliárního tělíska či cévnatky a ani do pigmentového epitelu sítnice, což by naznačovalo nízkou afinitu k pigmentu melaninu. Ve studii využívající autoradiografii celého těla u potkanů byla pozorována nejvyšší koncentrace radioaktivity v rohovce a dále v očních víčkách, očním bělmu a duhovce. Radioaktivita mimo oko byla rozložena v slzném aparátu, patru, jícnu a trávicím traktu, ledvinách, játrech, žlučníku a močovém měchýři.
Vazba kyseliny tafluprostu na lidský sérový albumin in vitro byla 99 % při 500 ng/ml kyseliny tafluprostu.
Biotransformace
Hlavní metabolickou cestou tafluprostu, která byla testována in vitro , je hydrolýza na farmakologicky aktivní metabolit, kyselinu tafluprostu, která je dále metabolizována glukuronidací nebo beta-oxidací. Produkty beta-oxidace, 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor kyseliny tafluprostu, které jsou farmakologicky neaktivní, mohou být glukuronidovány nebo hydroxylovány. Enzym systému cytochromu P450 (CYP) se na metabolismu kyseliny tafluprostu nepodílí. Na základě studie u rohovkové tkáně králíků a s purifikovanými enzymy je hlavní esterázou zodpovědnou za esterovou hydrolýzu na kyselinu tafluprostu karboxyl esteráza. Butylcholin esteráza, ale nikoliv acetylcholin esteráza, může také přispívat k hydrolýze.
Eliminace z organismu
Po podávání 3H-tafluprostu (0,005% oční roztok; 5 μl/oko) jednou denně po dobu 21 dnů do obou očí u potkanů se přibližně 87 % celkové radioaktivní dávky objevilo ve výkalech. Procento celkové dávky vyloučené v moči bylo asi 27-38 % a přibližně 44-58 % dávky se vyloučilo ve stolici.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)