salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antitrombotikum ze skupiny inhibitorů agregace trombocytů kromě heparinu
ATC: B01AC06
Kyselina acetylsalicylová má ireverzibilní inhibiční účinek na agregaci trombocytů.
Kyselina acetylsalicylová inhibuje aktivaci krevních destiček: blokádou cyklooxygenázy acetylací inhibuje syntézu tromboxanu A2, fyziologické aktivační látky uvolňované krevními destičkami, která může hrát roli při komplikacích ateromatózních lézí.
Inhibice syntézy TXA2 je ireverzibilní, protože trombocyty, které nemají jádro, nejsou schopné (vzhledem k nedostatečné kapacitě syntézy proteinů) syntetizovat novou cyklooxygenázu, která byla acetylována kyselinou acetylsalicylovou.
Opakované dávky od 20 do 325 mg zahrnují inhibici enzymatické aktivity od 30 do 95 %.
Vzhledem k ireverzibilní povaze vazby, efekt přetrvává po dobu života trombocytu (7-10 dnů). Inhibiční efekt se nevyčerpává během dlouhodobé léčby a enzymatická aktivita opět postupně začíná na základě obnovy krevních destiček 24 až 48 hodin po přerušení léčby.
Kyselina acetylsalicylová prodlužuje dobu krvácivosti průměrně asi o 50 až 100 %, ale byly pozorovány individuální rozdíly.
Experimentální data naznačují, že ibuprofen může inhibovat účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové na agregaci trombocytů, jestliže jsou tyto látky podávány současně. V jedné studii bylo zjištěno, že pokud byla podána jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 hodin před nebo během 30 minut po dávce 81 mg kyseliny acetylsalicylové s okamžitým uvolňováním, došlo ke snížení jejího účinku na tvorbu tromboxanu nebo agregaci trombocytů. Omezení těchto dat a nejasnosti ohledně extrapolace laboratorních dat na klinickou situaci však naznačují, že nelze učinit jednoznačné závěry ohledně pravidelného užívání ibuprofenu a nelze se domnívat, že při příležitostném použití ibuprofenu bude klinicky významný účinek pravděpodobný.
(cs)
|