| salt:hasText
| - Absorpce :Vinpocetin se rychle absorbuje, absorpce u člověka vrcholí asi za hodinu po podání ústy. Primárním místem absorpce je horní část zažívacího traktu. Látka se nevstřebává střevní stěnou.
Distribuce: V p.o. studiích u potkanů s vinprocetinem radioizotopem značeným je v nejvyšší koncentraci detekován v játrech a zažívacím traktu.Maxima tkáňové koncentrace lze zjistit za 2 až 4 hodiny po podání. Koncentrace zjištěná v mozku nepřesáhla koncentraci krevní.
U lidí: vazba na bílkoviny je 66 %. Absolutní orální biologická dostupnost je 7%. Distribuční objem je 246,7 ± 88,5l, což ukazuje na silnou vazbu ve tkáních. Clearance vinpocetinu (66,7 l/hod) přesahuje hodnotu v játrech (50l/hod), což svědčí pro extrahepatální metabolizmus.
Eliminace: V průběhu opakovaného podání ústy v dávce 5 mg a 10 mg, vinprocetin prokázal lineární kinetiku; rovnovážný stav plazmatické koncentrace byl 1,2± 0,27 ng/ml a 2,1± 0,33 ng/ml. Vylučovací poločas u lidí je 4,83±1,29 hodin. Ve studiích s radioaktivně značenou látkou bylo zjištěno, že hlavní cesta eliminace je moč a stolice v poměro 60-40%. Převážná část radioaktivity byla biliárního původu u potkanů a psů, ale signifikantní enterohepatální cirkulace nebyla potvrzena. Apovinkaminová kyselina se vylučuje ledvinami glomerulární filtrací, poločas její eliminace kolísá v závislosti na dávce a způsobu podání vinprocetinu.
Metabolizmus: Hlavní metabolit vinprocetinu je apovinkaminová kyselina (AVA), která představuje asi 25 - 30 % podané látky u lidí. Po orálním podání area pod křivkou AVA je dvakrát širší než po i.v. podání naznačuje tvorbu AVA v průběhu „ first pass“ metabolizmu. Dalším identifikovaným metabolitem je hydroxyl vinprocetin , hydroxyl- AVA , dihydroxy-AVA-glycinát a jejich konjugáty s glukuronidy a /nebo sulfáty.V každém sledovaném vzorku bylo množství nezměněného vinprocetinu pouze v několika procentech podané dávky.
Důležitou skutečností a předností vinprocetinu je, že nevyžaduje změnu dávkování při ledvinovém a jaterním onemocnění, protože v důsledku svého metabolizmu se nekumuluje.
Změny farmakokinetických vlastností při zvláštních okolnostech (věk, současně probíhající onemocnění):
Vzhledem k tomu, že vinprocetin je určen zejména k léčbě starších pacientů, u nichž je známo, že dochází ke změnám ve farmakokinetice léků – snížená absorpce, jiná distribuce a metabolizmus, snížená exkrece, bylo nutné provést kinetické studie v této věkové skupině, zejména s ohledem na dlouhodobé podávání. Výsledky ukazují, že farmakokinetika vinprocetinu ve stáří se signifikantně neliší od farmakokinetiky v mladší věkové skupině. V případech poruch funkce ledvin a jater se může podat běžná dávka, protože se vinprocetin nekumuluje ani u těchto pacientů což umožňuje dlouhodobou léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)