salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzivum.
ATC kód: C09BB05
Fixní kombinace kalciového blokátoru a ACEI.
Felodipin (kalciový blokátor) i ramipril (ACEI) snižují TK vazodilatací, ale jejich mechanismus účinku je komplementární( felodipin dilatuje arterioly a ramipril dilatuje artérie a vény. Vazodilatace a snížení TK mohou vyvolat reflexní aktivaci sympatiku. Ramipril snižuje svým účinkem tuto aktivaci a současně inhibuje systém renin-angiotenzin. Komplementární mechanismus účinku má za následek adici antihypertenzních účinků a zlepšený profil nežádoucích účinků fixní kombinace (Triasyn). Povaha antihypertenzního působení obou látek především snižuje incidenci edémů vyvolaných kalciovými blokátory v monoterapii.
Nástup antihypertenzního účinku po jednorázovém podání lze očekávat za 1 až 2 hodiny. Maximálního antihypertenzního účinku je dosaženo v průběhu 2 až 4 týdnů po zahájení léčby a tento účinek přetrvává při dlouhodobém podávání.
Snížení TK je rovnoměrné a efektivní po celý dávkový interval, t.j. 24 hodin.
Felodipin
Felodipin je vysoce vaskulárně selektivní kalciový blokátor. Snižuje TK snížením periferní cévní rezistence přímým účinkem na hladké svaly cév. Felodipin vykazuje vysoký stupeň selektivity k hladkým svalům arteriol, a proto v terapeutických dávkách přímo neovlivňuje srdeční kontraktilitu a vedení. Felodipin neovlivňuje hladké svaly vén ani adrenergní vasomotorické kontrolní mechanismy, a proto není jeho podávání spojeno s ortostatickou hypotenzí.
Felodipin snižuje renální vaskulární rezistenci. Normální glomerulární filtrační rychlost (GFR) se nemění. U pacientů s insuficiencí ledvin se GFR může zvyšovat. Felodipin má vlastní mírný natriuretický/diuretický účinek, a proto nedochází při jeho podávání k retenci tekutin.
Ramipril
Ramiprilát, aktivní metabolit ramiprilu, je dlouhodobě účinný ACEI. Angiotenzin konvertující enzym (ACE) katalyzuje přeměnu angiotenzinu I na vazokonstrikčně účinný angiotenzin II. ACE katalyzuje také přeměnu vazodilatačně účinného bradykininu. Vazodilatace způsobená ramiprilátem má za následek snížení předtížení (“pre-load”) i dotížení (“after-load”).
Tím, že angiotenzin II stimuluje uvolňování aldosteronu, způsobuje ramiprilát nepřímo snížení sekrece aldosteronu.
Ramipril vyvolává značné snížení periferní arteriální rezistence, aniž by byl snížen průtok krve ledvinami a GFR. Ramipril vyvolává u pacientů s hypertenzí pokles TK v poloze vstoje i vleže bez kompenzatorního vzestupu tepové frekvence.
Nástup antihypertenzního účinku po jednorázovém podání ramiprilu je 1 až 2 hodiny, maximálního účinku po jednorázovém podání je dosaženo za 3 až 6 hodin a účinek přetrvává 24 hodin. Maximálního antihypertenzního účinku po opakovaném podání je dosaženo za 3 až 4 týdny po zahájení léčby. Náhlé přerušení léčby ramiprilem nevyvolává “rebound” fenomén.
(cs)
|