| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC kód: N06AB10
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) vyznačující se vysokou afinitou k primárnímu vazebnému místu. Escitalopram se váže také na alosterické vazebné místo na transportéru serotoninu s 1000-násobně nižší afinitou.
Escitalopram nevykazuje žádnou nebo nízkou afinitu k řadě receptorů včetně receptorů 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 a D2, α1-, α2-, β-adrenoceptorů, histaminu H1, muskarinových cholinergních, benzodiazepinových a opiátových receptorů.
Jediným pravděpodobným mechanismem účinku, který vysvětluje farmakologické a klinické účinky escitalopramu, je inhibice zpětného vychytávání 5-HT.
Farmakodynamické účinky�V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků, byla změna proti počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 msec (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce 10 mg/den a 10,7 msec (90% CI: 8,7; 12,8) při dávce 30 mg/den.
Klinická účinnost
Těžké depresivní epizody
Na základě tří ze čtyř dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných, krátkodobých (8 týdnů) studií bylo zjištěno, že escitalopram je účinný při akutní léčbě těžkých depresivních epizod. V rámci dlouhodobé studie prevence recidivy bylo 274 pacientů, kteří reagovali během počáteční, osmitýdenní, otevřené léčebné fáze na užívání escitalopramu v dávce 10 nebo 20 mg/den, randomizováno tak, že následujících 36 týdnů buď pokračovali v užívání stejné dávky escitalopramu nebo přešli na placebo. V této studii byla u pacientů, kteří pokračovali v užívání escitalopramu, během zmíněných 36 týdnů zjištěna významně delší doba do recidivy v porovnání s pacienty, kteří užívali placebo.
Sociální úzkostná porucha
Escitalopram byl účinný při léčbě sociální úzkostné poruchy v rámci tří krátkodobých (12 týdnů) studií a u reagujících osob v rámci šestiměsíční studie prevence recidivy. V rámci studie pro stanovení dávky, která trvala 24 týdnů, byla prokázána účinnost escitalopramu v dávce 5, 10 a 20 mg.
Generalizovaná úzkostná porucha
Escitalopram v dávkách 10 a 20 mg/den byl účinný v rámci čtyř ze čtyř studií kontrolovaných placebem.
V rámci sebraných dat ze tří studií s podobným uspořádáním, které zahrnovaly 421 pacientů léčených escitalopramem a 419 pacientů léčených placebem, se vyskytovalo 47,5 %, resp. 28,9 % reagujících osob a 37,1 %, resp. 20,8 % pacientů relabujících. Přetrvávající účinek byl pozorován od prvního týdne.
Udržení účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg/den bylo prokázáno na základě randomizované studie pro posouzení udržení účinnosti a o délce 24 až 76 týdnů, do níž bylo zahrnuto 373 pacientů, kteří reagovali na počáteční otevřenou léčbu o délce 12 týdnů.
Obsedantně-kompulzivní porucha
Na základě randomizované, dvojitě zaslepené klinické studie došlo k oddělení escitalopramu v dávce 20 mg/den od placeba podle celkového skóre Y-BOCS po 12 týdnech. Po 24 týdnech byly obě dávky escitalopramu, 10 i 20 mg/den, účinnější než placebo.
Prevence recidivy byla prokázána pro escitalopram v dávce 10 a 20 mg/den u pacientů, kteří na tento přípravek reagovali v rámci 16 týdenního, otevřeného období, a kteří nastoupili do randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované fáze o délce 24 týdnů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)