| salt:hasText
| -
Vstřebávání
Tianeptin se rychle a skoro úplně vstřebává v zažívacím traktu (biodostupnost léku je 99%) a nepodléhá efektu prvního průchodu. Doba od perorálního podání 12.5 mg látky do získání maximální koncentrace je 1 až 2 hodiny. Potrava dobu vstřebávání ovlivňuje jen nepatrně, lék může být podáván spolu s jídlem, což má vliv na zlepšení spolupráce pacienta s lékařem.
Distribuce
Distribuce léku v lidském organizmu je rychlá; průměrný poločas distribuce je cca. 0,7 hodiny. Distribuce léku v organizmu je omezená, zdánlivý objem distribuce léku po perorálním podání je cca. 0,8 L/kg, po nitrožilním podání je podobný. Tianeptin se ve velkém procentu váže v plazmě (95 až 96 %), primárně na albumin. U pacientů s chronickým onemocněním ledvin, vzhledem k vysokým koncentracím neesterifikovaných mastných kyselin, byla pozorována vyšší koncentrace volné frakce léku.
Metabolizmus
Tianeptin je hlavně metabolizován β-oxidací a (v menší míře) N-demetylací v játrech. Metabolozmus může probíhat také v jiných lokalitách (např. v plazmě, ledvinách). Derivát kyseliny pentanové (MC5) je hlavní aktivní metabolit léku. derivát kyseliny propionové (MC3) je metabolit neaktivní, který je vylučován hlavně ledvinami. Biotransformace tianeptinu neprobíhá prostřednictvím cytochromu P450.
Vylučování
Tianeptin je vylučován pomocí ledvin a mimoledvinnou cestou. Pouze 8% nezmetabolizovaných aktivních látek je vylučována pomocí ledvin; prvotní metabolity jsou vylučovány spolu s močí. Vylučování žlučí je 15%. Celková clearance je 240ml/min.
Koncový eliminační poločas je 2,5 až 3 hodiny, a pro aktivní metabolit MC5 je 7 až 8 hodin.
Starší osoby
Farmakokinetické zkoušky prováděné u starších lidí (nad 70 let) během dlouholeté léčby pomocí tianeptinu ukázaly, že poločas eliminace v této skupině se prodlužuje na dobu 4 až 9 hodin. Dávkování v této skupině nemocných by mělo být vhodně modifikováno.
Porucha funkce jater
Studie prokázaly, že vlivy chronického alkoholismu na farmakokinetické parametry jsou
bezvýznamné, stejně jako pokud je alkoholismus spojen s jaterní cirhózou.
Porucha funkce ledvin
Zkoušky prováděné u pacientů s poruchou funkce ledvin prokázaly prodloužení doby poločasu eliminace trianeptinu o 1 hodinu. Dávkování v této skupině nemocných by mělo být vhodně modifikováno.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)