| salt:hasText
| - Vstřebávání
Lornoxikam je vstřebán rychle a téměř úplně gastrointestinálním traktem. Maximální koncentrace v plazmě jsou dosaženy po přibližně 30 minutách. Cmax pro Xefo Rapid , potahované tablety je vyšší než Cmax pro Xefo, potahované tablety a je ekvivalentní s Cmax pro parenterální formu lornoxicamu. Absolutní biologická dostupnost Xefo Rapid, potahované tablety je 90-100 %.To je ekvivalentní s Xefo, potahované tablety. Nebyl pozorován žádný tzv. first-pass efekt (účinek prvního průchodu). Průměrný poločas eliminace je 3-4 hodiny.
Ohledně souběžného užívání potahovaných tablet Xefo Rapid s jídlem nejsou k dispozici žádné údaje, ale na základě údajů zjištěných pro potahované tablety Xefo lze očekávat snížení Cmax, zvýšení Tmax, a snížení vstřebávání (AUC) lornoxikamu .
Distribuce
Lornoxikam se vyskytuje v plazmě v nezměněné formě a jako hydroxylovaný metabolit. Vazba lornoxikamu na proteiny krevní plazmy dosahuje 99 % a není závislá na koncentraci.
Biotransformace
Lornoxikam se extenzivně metabolizuje v játrech, primárně hydroxylací na neaktivní
5-hydroxylornoxikam. Při biotransformaci lornoxikamu se uplatňuje CYP2C9. V důsledku genetického polymorfismu existují pro tento enzym pomalí a rychlí metabolizátoři, což může vést k značnému zvýšení hladiny lornoxikamu v plazmě u pomalých metabolizátorů. Hydroxylovaný metabolit nevykazuje žádnou farmakologickou aktivitu. Lornoxikam se metabolizuje beze zbytku, přičemž asi ze 2/3 se vylučuje játry a z 1/3 ledvinami jako neaktivní látka.
Lornoxikam při testování na zvířecích modelech neindukoval enzymy v játrech. Údaje z klinických studií neprokazují žádnou kumulaci lornoxikamu po jeho opakovaném podávání, pokud se dodržuje doporučené dávkování. Tato zjištění byla podpořena údaji ze sledování léčivé látky v rámci výzkumů trvajících jeden rok.
Vylučování
Průměrný poločas vylučování základní složky činí 3 až 4 hodiny. Po perorálním podání je cca 50% vyloučeno s faeces a 42% ledvinami, hlavně jako 5-hydroxylornoxikam. Poločas vylučování 5-hydroxylornoxikamu činí asi 9 hodin po parenterální dávce podané jednou nebo dvakrát denně.
U pacientů starších 65 let se clearance snižuje o 30-40 %. Kromě snížené clearance nevykazuje kinetický profil lornoxikamu u starších pacientů žádnou významnou změnu.
Kinetický profil lornoxikamu u pacientů se selháním ledvin či jater nevykazuje žádnou významnou změnu, vyjma akumulace u pacientů s chronickou poruchou jater po 7 dnech léčby denními dávkami 12 a 16 mg.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)