salt:hasText
| - Absorpce
Tretinoin je endogenním metabolitem vitamínu A. Při topické aplikaci krému Retin-A dochází k minimální absorpci tretinoinu, který penetruje pouze do epidermis a dermis. Perkutánní absorpce radioaktivně značeného tretinoinu byla neměnná v kumulativní exkreci v moči a stolici u zdravých mužů a žen po jednorázové a/nebo opakované denní aplikaci 0,5%, 0,1% nebo 0,5% tretinoinu krému nebo 0,01% tretinoinu gelu v dávkách 100 mg, 150 mg nebo 500 mg. Průměrná perkutánní absorpce je v rozmezí 1,0 - 3,1 %. Endogenní systémové koncentrace tretinoinu i jeho metabolitů 13-cis-retinové kyseliny (izotretinoinu), všech 4-oxo-retinových kyselin a 13-cis-4-oxo-retinové kyseliny zůstaly po opakovaných denních aplikacích nezměněny.
Distribuce
Přibližně 80% tretinoinu zůstává po aplikaci na povrchu kůže, kdežto penetrace do stratum corneum a vlasových folikulů je vehikulum dependentní. Po počáteční difuzi do stratum corneum, která se projeví během několika minut, další difuze do epidermis a dermis je daleko pomalejší.
Metabolismus
Lokálně aplikovaný tretinoin je metabolizován CYO2S1 a CYP26. Jeho metabolité jsou 13-cis-retinové kyseliny, všech 4-oxo-retinových kyselin a 13-cis-4-oxo-retinové kyseliny.
Vylučování
Po aplikaci radioaktivně značeného tretinoinu ve formě emolientia nebo krému je možno pozorovat prvních 48 hodin vylučování v moči, zatímco radioaktivita byla vyloučena 7 dní po aplikaci především stolicí. V průměru 1 – 1,5% radioaktivity bylo vylučováno v moči a méně než 1% bylo vylučováno ve stolici.
Pediatrická populace�Lze předpokládat, že farmakokinetika tretinoinu topických forem a vzájemných lékových interakcí s tretinoinem topickými formami bude podobná těm, jaká je u dospělých jedinců. Ve 12 týdenní studii léčby tretioninem gelem u 20mladistvých se středně až závažnou formou akné, nebyly ve 12. týdnu periodě léčby získány plazmatické vzorky obsahující kvantitativní hodnoty tretinoinu.
(cs)
|