| salt:hasText
| - Terapeutický účinek přípravku Atrovent N je dán místním působením v dýchacích cestách. Z tohoto důvodu není časový průběh bronchodilatace a systémové farmakokinetiky souběžný.
Po inhalaci se v plicích obvykle ukládá 10-30% inhalované dávky přípravku v závislosti na jeho formě a inhalační technice. Větší část dávky je spolknuta a dostává se do gastrointestinálního traktu.
Vzhledem k zanedbatelnému gastrointestinálnímu vstřebávání bromidu ipratropia dosahuje biologická dostupnost polknuté části dávky jen asi 2% dávky celkové. Tento podíl významně neovlivňuje plazmatické koncentrace léčivé látky. Část dávky, která se ukládá v plicích, se dostává rychle do oběhu (během minut) a má téměř úplnou systémovou dostupnost.
Z údajů o renálním vylučování (0 - 24 hodin) byla odhadnuta celková systémová dostupnost (plicní i gastrointestinální části) inhalovaného bromidu ipratropia na 7‑28%. Tyto údaje platí rovněž pro inhalaci bezfreonové formy přípravku, což vyplývá z výsledků kinetických výzkumů (renální exkrece, AUC a Cmax). Farmakokinetický výzkum prokázal, že bezfreonovou a tradiční freonovou formu přípravku lze považovat za rovnocenné.
Kinetické parametry popisující dispozice bromidu ipratropia byly vypočteny z plazmatických koncentrací po intravenózním podání.
Byl pozorován rychlý dvoufázový pokles plazmatických koncentrací. Distribuční objem (Vd) je 338 l (přibližně 4,6 l/kg). Léčivá látka se minimálně (méně než 20%) váže na plazmatické proteiny. Ionty ipratropia nepronikají hematoencefalickou bariérou, což odpovídá látkám s molekulární strukturou kvartérních amoniových solí. Poločas terminální eliminační fáze je přibližně 1,6 hodiny.
Průměrná hodnota celkové clearance léčivé látky je 2,3 l/min. Hlavní část, přibližně 60% systémově dostupné dávky, je eliminována cestou metabolické degradace (štěpením), pravděpodobně játry. Hlavní metabolity zjištěné v moči se na receptor pro muskarin vážou omezeně a jsou pokládány za neúčinné.
Přibližně 40% systémově dostupné dávky je vylučováno močí, čemuž odpovídá experimentálně zjištěná renální clearance 0,9 l/min. (Po perorálním podání je ledvinami vyloučeno méně než 1% podané dávky, což svědčí o nevýznamném vstřebávání bromidu ipratropia z gastrointestinálního traktu.)
V exkrečně bilančních studiích je po intravenózním podání radioaktivně značeného přípravku vyloučeno méně než 10% takto značeného přípravku biliárně-fekální cestou (včetně mateřské látky a všech jejích metabolitů). Vylučování radioaktivně značeného přípravku probíhá převážně ledvinami.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)