Ke stanovení dermální resorpce bylo do kůže zad zdravých subjektů masírováno po dobu 4 minut 36 - 37 mg 14C značeného cyklopiroxolaminu (odpovídá 0,43 - 0,52 mg/kg tělesné hmotnosti) ve formě 1 % krému.Během následujících 6 hodin (z toho 5 hodin s krycím obvazem) byly naměřeny sérové hladiny až 0,012 (g/ml. Z množství aplikované účinné látky se během 4 dnů objevilo 1,1 – 1,.6 % v moči.
Protože se při perorálním podání asi 98 % dávky vyloučuje renálně, bylo možno stanovit podle močí eliminovaného podílu resorpci po lokální aplikaci, která je v průměru 1,3 %.
Další sledování ukázala, že cyklopiroxolamin i ve vysokých dávkách nemá teratogenní nebo embryotoxické účinky. Také fertilita nebo postnatální vývoj nebyly ovlivněny.
Studie zabývající se metabolizací stanovily po perorálním podání 10 mg 14C značeného cyklopiroxolaminu/kg tělesné hmotnosti psům 75 % v moči eliminované radioaktivity ve formě glukuronizovaného cyklopiroxolaminu a asi 12 % v nezměněné formě. Dalších asi 6 % tvořily další 3 metabolity.
(cs)