Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - The aim of the project is the synthesis of several novel types of analogues of Watson-Crick base pairs and Hoogsteen triplets. Biaryl-type directly bound purine-purine and purine-pyrimidine dimers will be the first type of analogues planned. Other proposed analogues will contain a linker between the two bases of varying length, configuration and conformation flexibility (e.g. ethynylidene, cis/transetenylidene, o-/p-phenylene etc.). Besides that we plan to prepare 'trimers' containing three purinemoieties and a central benzene or triazine unit. 6-Alkynylpurines, key intermediates in the synthesis, will be also used for the preparation of conjugates of purines with quinoid-type redox systems. The target compounds will not only be submitted to biological activity screening (antitumor and antiviral activity), but also their most important properties will be studied, e.g. atropisomerism and axial chirality of the biary-type compounds etc. The results should, besides the determination of (en)
- Cílem projektu je příprava několika nových typů analogů Watson-Crickových párů bází a Hoogsteenových tripletů. První typ analogů budou přímo vázané purin-purin a purin-pyrimidin dimery biarylového typu. Další analogy budou obsahovat spojnici obou bazí o různé délce, konfiguraci a konformační flexibilitě (např. ethynyliden, cis/trans-ethenyliden, o-/p-fenylen atd.). Rovněž plánujeme přípravu 'trimerů' obsahující tři purinová jádra s centrální benzenovou nebo triazinovou jednotkou. Jako meziprodukty budousloužit 6-alkynyl- puriny, které budou využity také k přípravě konjugátů purinů s redoxními chinoidními systémy. U výsledných látek bude studována především jejich biologická aktivita (protivirová a protinádorová), ale také některé jejich významné vlastnosti, např. atropoizomerie a axiální chiralita u látek biarylového typu atd. Výsledky projektu by měly přinést kromě prostudování biologické aktivity nových analogů významného biochemického systému i příspěvek k metodice cross-coupling reakcí a
|
Title
| - Synthesis of purine-purine and purine-pyrimidine dimers and purine trimers as analogues of Watson-Crick base pairs and Hoogsteen triplets (en)
- Syntéza purin-purinových a purin-pyrimidinových dimerů a purinových trimerů jako analogů Watson-Crickových párů bází a Hoogsteenových tripletů
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| |
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - Hlavní cíle projektu byly splněny. Byly vypracovány postupy přípravy nových typů kovalentně vázaných analogů nukleobází. Většina připravených látek byla testována na cytostatickou aktivitu a u látek bis(purin-6-yl)acetylenů a diacetylenů byla nalezena vý (cs)
|
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
is http://linked.open...vavai/riv/projekt
of | - Covalent Analogues of Nucleobase-Pairs
- [2+2+2]-Co-cyclotrimerization 6-alkynylpurines with diynes: a method for preparation of 6-arylpurines.
- Covalent analogues of DNA base-pairs and triplets. Part 3: Synthesis of 1,4- and 1,3-bis(purin-6-yl)benzenes and 1-(1,3-dimethyluracil-5-yl)-3 or 4-(purin-9-yl)benzenes.
- Covalently linked purine dimers or trimers and purine-pyrimidine conjugates - analogues of nucleobase-pairs or triplets.
- Covalent analogues of DNA base-pairs and triplets. Part2: Synthesis and cytostatic activity of bis(purin-6-yl)acetylenes,-diacetylenes and related compounds.
- Covalent analogues of DNA base-pairs and triplets IV. Synthesis of trisubstituted benzenes bearing purine and/or pyrimidine rings by cyclotrimerization of 6-ethynylpurines and/or 5-ethynyl-1,3-dimethyluracil.
- Covalent analogues of DNA base-pairs and triplets V + . Synthesis of purine-purine and purine-pyrimidine conjugates connected by diverse types of acyclic carbon linkages.
- Synthesis and biological activity of 2- and 6- C -substituted purine bases, nucleosides and acyclic nucleotide analogues.
- The Suzuki-Miyaura Cross-Coupling Reactions of 2-, 6- or 8-Halopurines with Boronic Acids Leading to 2-, 6- or 8-Aryl- and Alkenylpurine Derivatives
- Cytostatic 6-arylpurine nucleosides II. Synthesis of sugar-modified derivatives: 9-(2-deoxy-.beta.-D- erythro -pentofuranosyl)-, 9-(5-deoxy-.beta.-D-ribofuranosyl)- and 9-(2,3-dihydroxypropyl)-6-phenylpurines.
- N1-substituted hypoxanthine derivatives from the reaction of 6-halopurines with Michael acceptors under the condition of Heck reaction
- Cytostatic 6-arylpurine nucleosides III. Synthesis and structure-activity relationship study in cytostatic activity of 6-aryl-, 6-hetaryl- and 6-benzylpurine ribonucleosides.
- Cyclotrimerization of 6-ethynylpurines. Synthesis of 1,2,4- and 1,3,5-tris(purin-6-yl)benzenes as novel Hoogsteen-triplet analogues.
- Syntheses of purines bearing carbon substituents in positions 2,6 or 8 by metal- or organometal-mediated C-C bond-forming reactions.
|
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |