. . . . . . . . . . . . "005.001" . "Farmakoterapeutick\u00E1 skupina: Antiulcer\u00F3zum , inhibitor protonov\u00E9 pumpy, ATC k\u00F3d: A02BC01\nMechanismus \u00FA\u010Dinku\nOmeprazol, racemick\u00E1 sm\u011Bs dvou enantiomer\u016F sni\u017Euje vysoce selektivn\u00EDm mechanismem sekreci \u017Ealude\u010Dn\u00ED kyseliny. Omeprazol je specifick\u00FDm inhibitorem protonov\u00E9 pumpy v pariet\u00E1ln\u00ED bu\u0148ce. \u00DA\u010Dinkuje rychle a reverzibiln\u00ED kontroly \u017Ealude\u010Dn\u00ED kysel\u00E9 sekrece lze dos\u00E1hnout p\u0159i pod\u00E1v\u00E1n\u00ED jednou denn\u011B.\nOmeprazol je slabou baz\u00ED a je koncentrov\u00E1n a konvertov\u00E1n na aktivn\u00ED formu ve vysoce kysel\u00E9m prost\u0159ed\u00ED intracelul\u00E1rn\u00EDch kan\u00E1lk\u016F pariet\u00E1ln\u00ED bu\u0148ky. Zde inhibuje enzym H+,K+-ATP\u00E1zu \u2013 protonovou pumpu). Tento \u00FA\u010Dinek na kone\u010Dn\u00FD stupe\u0148 tvorby \u017Ealude\u010Dn\u00ED kyseliny je z\u00E1visl\u00FD na d\u00E1vce a umo\u017E\u0148uje vysoce \u00FA\u010Dinnou inhibici jak baz\u00E1ln\u00ED, tak stimulovan\u00E9 sekrece \u017Ealude\u010Dn\u00ED kyseliny bez ohledu na vyvol\u00E1vaj\u00EDc\u00ED podn\u011Bt.\nFarmakodynamick\u00E9 \u00FA\u010Dinky\nV\u0161echny farmakodynamick\u00E9 \u00FA\u010Dinky lze vysv\u011Btlit \u00FA\u010Dinkem omeprazolu na \u017Ealude\u010Dn\u00ED sekreci.\n\u00DA\u010Dinek na kyselou \u017Ealude\u010Dn\u00ED sekreci\nPeror\u00E1ln\u00ED pod\u00E1n\u00ED omeprazolu jednou denn\u011B umo\u017E\u0148uje rychlou a \u00FA\u010Dinnou inhibici denn\u00ED i no\u010Dn\u00ED sekrece \u017Ealude\u010Dn\u00ED kyseliny s maxim\u00E1ln\u00EDm \u00FA\u010Dinkem po 4 dnech l\u00E9\u010Dby. Jednor\u00E1zov\u00FDm pod\u00E1n\u00EDm omeprazolu 20 mg je dosa\u017Eeno pr\u016Fm\u011Brn\u011B alespo\u0148 80 % sn\u00ED\u017Een\u00ED 24hodinov\u00E9 \u017Ealude\u010Dn\u00ED acidity u pacient\u016F s duoden\u00E1ln\u00EDm v\u0159edem a pr\u016Fm\u011Brn\u00E9ho sn\u00ED\u017Een\u00ED maxim\u00E1ln\u00ED sekrece po stimulaci pentagastrinem asi o 70 %; m\u011B\u0159eno 24 hodin po aplikaci.\nPeror\u00E1ln\u00ED pod\u00E1n\u00ED omeprazolu 20 mg jednou denn\u011B pacient\u016Fm s duoden\u00E1ln\u00EDm v\u0159edem udr\u017Euje \u017Ealude\u010Dn\u00ED pH \u2265 3 v pr\u016Fm\u011Bru po dobu 17 hodin v r\u00E1mci 24hodinov\u00E9ho intervalu.\nU pacient\u016F s refluxn\u00ED chorobou j\u00EDcnu omeprazol sni\u017Euje/normalizuje v z\u00E1vislosti na d\u00E1vce expozici j\u00EDcnu kysel\u00E9mu \u017Ealude\u010Dn\u00EDmu obsahu jako n\u00E1sledek sn\u00ED\u017Een\u00E9 \u017Ealude\u010Dn\u00ED sekrece a \u017Ealude\u010Dn\u00ED acidity. Inhibice kysel\u00E9 \u017Ealude\u010Dn\u00ED sekrece je z\u00E1visl\u00E1 na plo\u0161e pod k\u0159ivkou plazmatick\u00FDch koncentrac\u00ED omeprazolu v z\u00E1vislosti na \u010Dase (AUC) a nikoliv na aktu\u00E1ln\u00ED plazmatick\u00E9 koncentraci l\u00E9\u010Diva.\nV pr\u016Fb\u011Bhu l\u00E9\u010Dby omeprazolem nebyl pozorov\u00E1n vznik tachyfylaxe.\n\u00DA\u010Dinek na H. pylori\nV\u00FDskyt infekce H. pylori je v\u00E1z\u00E1n na v\u0159edovou chorobu gastroduodena, v\u010Detn\u011B duoden\u00E1ln\u00EDch a \u017Ealude\u010Dn\u00EDch v\u0159ed\u016F. H. pylori je hlavn\u00ED p\u0159\u00ED\u010Dinou v\u00FDvoje gastritidy. H. pylori je spolu se \u017Ealude\u010Dn\u00ED kyselinou nejd\u016Fle\u017Eit\u011Bj\u0161\u00EDm faktorem ve v\u00FDvoji v\u0159edov\u00E9 choroby gastroduodena. H. pylori je hlavn\u00EDm faktorem v patogenezi atrofick\u00E9 gastritidy, kter\u00E1 je asociov\u00E1na se zv\u00FD\u0161en\u00FDm rizikem v\u00FDvoje karcinomu \u017Ealudku.\nEradikace H. pylori kombinac\u00ED omeprazolu a antimikrobi\u00E1ln\u00EDch l\u00E1tek je spojena s rychl\u00FDm hojen\u00EDm a dlouhodobou remis\u00ED peptick\u00FDch v\u0159ed\u016F.\nZkoum\u00E1ny byly dvojkombina\u010Dn\u00ED re\u017Eimy a bylo zji\u0161t\u011Bno, \u017Ee jsou m\u00E9n\u011B \u00FA\u010Dinn\u00E9 ne\u017E trojkombina\u010Dn\u00ED re\u017Eimy. O t\u011Bchto re\u017Eimech je t\u0159eba uva\u017Eovat v p\u0159\u00EDpadech, kdy zn\u00E1m\u00E1 p\u0159ecitliv\u011Blost br\u00E1n\u00ED pou\u017Eit\u00ED trojkombina\u010Dn\u00EDch re\u017Eim\u016F.\nDal\u0161\u00ED \u00FA\u010Dinky maj\u00EDc\u00ED vztah k inhibici kysel\u00E9 \u017Ealude\u010Dn\u00ED sekrece\nV pr\u016Fb\u011Bhu dlouhodob\u00E9 l\u00E9\u010Dby byl hl\u00E1\u0161en pon\u011Bkud vy\u0161\u0161\u00ED v\u00FDskyt \u017Ealude\u010Dn\u00EDch \u017El\u00E1zov\u00FDch cyst. Tyto zm\u011Bny jsou fyziologick\u00FDm d\u016Fsledkem \u00FA\u010Dinn\u00E9 inhibice kysel\u00E9 \u017Ealude\u010Dn\u00ED sekrece, jsou benign\u00ED a zdaj\u00ED se b\u00FDt reverzibiln\u00ED.\nSn\u00ED\u017Een\u00E1 kyselost \u017Ealude\u010Dn\u00EDho obsahu, vyvolan\u00E1 jak\u00FDmkoliv vlivem v\u010Detn\u011B inhibitor\u016F protonov\u00E9 pumpy, m\u00E1 za n\u00E1sledek zv\u00FD\u0161en\u00ED po\u010Dtu bakteri\u00ED norm\u00E1ln\u011B p\u0159\u00EDtomn\u00FDch v gastrointestin\u00E1ln\u00EDm traktu. L\u00E9\u010Dba p\u0159\u00EDpravky sni\u017Euj\u00EDc\u00EDmi sekreci \u017Ealude\u010Dn\u00ED kyseliny m\u016F\u017Ee m\u00EDt za n\u00E1sledek m\u00EDrn\u011B zv\u00FD\u0161en\u00E9 riziko gastrointestin\u00E1ln\u00EDch infekc\u00ED nap\u0159. rody Salmonella nebo Campylobacter.\nPou\u017Eit\u00ED u d\u011Bt\u00ED\nV nekontrolovan\u00E9 klinick\u00E9 studii u d\u011Bt\u00ED (1 a\u017E 16 rok\u016F) s t\u011B\u017Ekou refluxn\u00ED ezofagitidou zlep\u0161oval omeprazol v d\u00E1vce 0,7 a\u017E 1,4 mg/kg ezofagitidu v 90 % p\u0159\u00EDpad\u016F a v\u00FDznamn\u011B sni\u017Eoval p\u0159\u00EDznaky refluxu. V jednostrann\u011B zaslepen\u00E9 studii byly d\u011Bti s diagn\u00F3zou refluxn\u00ED choroby j\u00EDcnu ve v\u011Bku 0-24 m\u011Bs\u00EDc\u016F l\u00E9\u010Deny omeprazolem v d\u00E1vce 0,5; 1,0 nebo 1,5 mg/kg. Po 8 t\u00FDdnech l\u00E9\u010Dby se frekvence zvracen\u00ED/regurgitace sn\u00ED\u017Eila o 50 % bez ohledu na pod\u00E1vanou d\u00E1vku.\nEradikace H. pylori u d\u011Bt\u00ED\nRandomizovan\u00E1, dvojit\u011B slep\u00E1 klinick\u00E1 studie (studie H\u00C9LIOT) podporuje \u00FA\u010Dinnost a akceptovatelnou bezpe\u010Dnost omeprazolu v kombinaci se dv\u011Bma antibiotiky (amoxicilin a klarithromycin) k l\u00E9\u010Db\u011B H. pylori u d\u011Bt\u00ED od 4 rok\u016F s gastritidou: pod\u00EDl H. pylori eradikovan\u00FDch 74,2 % (23/31 pacient\u016F) ve skupin\u011B omeprazol+amoxicilin+klarithromycin a 9,4 % (3/32 pacient\u016F) ve skupin\u011B amoxicilin+klarithromycin. Nebyl v\u0161ak zaznamen\u00E1n prosp\u011Bch z uveden\u00E9 l\u00E9\u010Dby, pokud jde o dyspeptick\u00E9 obt\u00ED\u017Ee. Studie nedala \u017E\u00E1dnou informaci t\u00FDkaj\u00EDc\u00ED se d\u011Bt\u00ED mlad\u0161\u00EDch ne\u017E 4 roky.\n"@cs . . "5.1 \tFarmakodynamick\u00E9 vlastnosti"@cs . . . . . . . . .