. . . . . . . "Absorbce\nOlanzapin se po peror\u00E1ln\u00EDm pod\u00E1n\u00ED dob\u0159e vst\u0159eb\u00E1v\u00E1 a dosahuje maxim\u00E1ln\u00ED koncentrace v plazm\u011B do 5 a\u017E 8 hodin. Vst\u0159eb\u00E1v\u00E1n\u00ED nen\u00ED ovlivn\u011Bno j\u00EDdlem. Absolutn\u00ED peror\u00E1ln\u00ED biologick\u00E1 dostupnost vzta\u017Een\u00E1 k intraven\u00F3zn\u00EDmu pod\u00E1n\u00ED nebyla stanovena.\nDistribuce v organismu\nP\u0159i plazmatick\u00E9 koncentraci 7 a\u017E 1 000 ng/ml se olanzapin v\u00E1zal p\u0159ibli\u017En\u011B z 93% na plazmatick\u00E9\nb\u00EDlkoviny. Olanzapin se v\u00E1\u017Ee p\u0159edev\u0161\u00EDm na albumin a kysel\u00FD \u03B11-glykoprotein.\nBiotransformace\nOlanzapine se metabolizuje v j\u00E1trech konjugac\u00ED a oxidac\u00ED. Hlavn\u00ED metabolit v ob\u011Bhu je 10-N-glukuronid, kter\u00FD neprostupuje hematoencefalickou bari\u00E9rou. Enzymy cytochromu P450 CYP1A2 a CYP2D6 p\u0159isp\u00EDvaj\u00ED k tvorb\u011B N-desmethyl a 2-hydroxymethyl metabolit\u016F vykazuj\u00EDc\u00EDch ve studi\u00EDch na zv\u00ED\u0159atech v\u00FDznamn\u011B ni\u017E\u0161\u00ED in vivo farmakologickou aktivitu ne\u017E olanzapin. P\u0159ev\u00E1\u017Enou \u010D\u00E1st farmakologick\u00E9 aktivity vyvol\u00E1v\u00E1 mate\u0159sk\u00E1 l\u00E1tka olanzapin. \nEliminace z organismu\nPo peror\u00E1ln\u00EDm pod\u00E1n\u00ED se pr\u016Fm\u011Brn\u00FD polo\u010Das vylu\u010Dov\u00E1n\u00ED olanzapinu u zdrav\u00FDch jedinc\u016F li\u0161il podle v\u011Bku a pohlav\u00ED.\nU zdrav\u00FDch star\u0161\u00EDch jedinc\u016F (65 let a v\u00EDce) byl pr\u016Fm\u011Brn\u00FD polo\u010Das vylu\u010Dov\u00E1n\u00ED ve srovn\u00E1n\u00ED se zdrav\u00FDmi jedinci do 65 let prodlou\u017Een\u00FD (51,8 hod. oproti 33,8 hod.) a clearance byla sn\u00ED\u017Eena (17,5 hod. oproti 18,2 l/hod.). Farmakokinetick\u00E1 variabilita pozorovan\u00E1 u star\u0161\u00EDch jedinc\u016F je v mez\u00EDch variability u norm\u00E1ln\u00EDch jedinc\u016F. U 44 pacient\u016F se schizofreni\u00ED star\u0161\u00EDch 65 let nebyl p\u0159i d\u00E1vk\u00E1ch 5-20 mg/den zji\u0161t\u011Bn \u017E\u00E1dn\u00FD zvl\u00E1\u0161tn\u00ED profil ne\u017E\u00E1douc\u00EDch \u00FA\u010Dink\u016F.\nU \u017Een byl oproti mu\u017E\u016Fm pr\u016Fm\u011Brn\u00FD polo\u010Das vylu\u010Dov\u00E1n\u00ED pon\u011Bkud prodlou\u017Een (36,7 hod. oproti 32,3 hod.) a clearance byla sn\u00ED\u017Eena (18,9 hod. oproti 27,3 l/hod.). P\u0159esto olanzapin (v d\u00E1vk\u00E1ch 5-20 mg) vykazoval srovnateln\u00FD bezpe\u010Dnostn\u00ED profil u \u017Een (n = 467) jako u mu\u017E\u016F (n = 869).\nPorucha funkce ledvin\nPorucha funkce ledvin u pacient\u016F (clearance kreatininu < 10 ml/min) ve srovn\u00E1n\u00ED se zdrav\u00FDmi subjekty nezp\u016Fsobovala v\u00FDznamn\u00FD rozd\u00EDl polo\u010Dasu eliminace (37,7 hod. oproti 32,4 hod.) nebo clearance (21,2 hod. oproti 25,0 l/hod.). Bilan\u010Dn\u00ED studie prok\u00E1zala, \u017Ee p\u0159ibli\u017En\u011B 57% radioaktivn\u011B zna\u010Den\u00E9ho olanzapinu se objevuje v mo\u010Di p\u0159ev\u00E1\u017En\u011B jako metabolity.\nKu\u0159\u00E1ci\nU ku\u0159\u00E1k\u016F s m\u00EDrn\u00FDm po\u0161kozen\u00EDm jater byl pr\u016Fm\u011Brn\u00FD elimina\u010Dn\u00ED polo\u010Das prodlou\u017Een (48,8 hod. oproti 39,3 hod.) a clearance sn\u00ED\u017Eena analogicky ke zdrav\u00FDm neku\u0159\u00E1k\u016Fm (14,1 l/hod. a 18 l/hod.).\nU neku\u0159\u00E1k\u016F oproti ku\u0159\u00E1k\u016Fm (mu\u017E\u016Fm a \u017Een\u00E1m) byl pr\u016Fm\u011Brn\u00FD polo\u010Das eliminace prodlou\u017Een (38,6 versus 30,4 hod.) a clearance byla sn\u00ED\u017Eena (18,6 versus 27,7 l/hod.).\nPlazmatick\u00E1 clearance olanzapinu u star\u0161\u00EDch jedinc\u016F je ni\u017E\u0161\u00ED ne\u017E u mlad\u0161\u00EDch jedinc\u016F, u \u017Een ne\u017E u mu\u017E\u016F a u neku\u0159\u00E1k\u016F oproti ku\u0159\u00E1k\u016Fm. Z\u00E1va\u017Enost vlivu v\u011Bku, pohlav\u00ED a kou\u0159en\u00ED na clearance a polo\u010Das vylu\u010Dov\u00E1n\u00ED olanzapinu je v\u0161ak mal\u00E1 v porovn\u00E1n\u00ED s celkovou variabilitou mezi jednotlivci.\nProveden\u00E1 studie nepopisuje \u017E\u00E1dn\u00E9 rozd\u00EDly farmakokinetick\u00FDch parametr\u016F mezi b\u011Blochy, Japonci a \u010C\u00ED\u0148any.\nPediatrick\u00E1 populace \uFFFD Dosp\u00EDvaj\u00EDc\u00ED (od 13 do 17 let v\u011Bku): Farmakokinetika olanzapinu je podobn\u00E1 u dosp\u00EDvaj\u00EDc\u00EDch i dosp\u011Bl\u00FDch. V klinick\u00FDch hodnocen\u00EDch byla u dosp\u00EDvaj\u00EDc\u00EDch pr\u016Fm\u011Brn\u00E1 expozice olanzapinu vy\u0161\u0161\u00ED p\u0159ibli\u017En\u011B o 27%. Demografick\u00E9 rozd\u00EDly mezi dosp\u00EDvaj\u00EDc\u00EDmi a dosp\u011Bl\u00FDmi zahrnuj\u00ED ni\u017E\u0161\u00ED pr\u016Fm\u011Brnou t\u011Blesnou hmotnost a men\u0161\u00ED po\u010Det ku\u0159\u00E1k\u016F mezi dosp\u00EDvaj\u00EDc\u00EDmi. Tyto faktory mo\u017En\u00E1 p\u0159isp\u00EDvaj\u00ED k vy\u0161\u0161\u00ED pr\u016Fm\u011Brn\u00E9 expozici u dosp\u00EDvaj\u00EDc\u00EDch.\n"@cs . . "005.002" . . . . . . . "5.2. Farmakokinetick\u00E9 vlastnosti"@cs . . . .