. "005.002" . . . . "\u25AA Absorpce: Biologick\u00E1 dostupnost glimepiridu je po peror\u00E1ln\u00EDm pod\u00E1n\u00ED \u00FApln\u00E1. P\u0159\u00EDjem potravy nem\u00E1 na absorpci v\u00FDznamn\u00FD vliv, pouze je m\u00EDrn\u011B sn\u00ED\u017Eena rychlost absorpce. Maxim\u00E1ln\u00ED s\u00E9rov\u00E9 koncentrace (Cmax) je dosa\u017Eeno p\u0159ibli\u017En\u011B 2,5 hodiny po peror\u00E1ln\u00EDm pod\u00E1n\u00ED (pr\u016Fm\u011Br 0,3 \u03BCg/ml po opakovan\u00E9m pod\u00E1n\u00ED 4 mg glimepiridu denn\u011B) a existuje line\u00E1rn\u00ED z\u00E1vislost mezi d\u00E1vkou a Cmax a AUC (plocha pod k\u0159ivkou \u010Das/koncentrace).\n\u25AA Distribuce: Glimepirid m\u00E1 velmi mal\u00FD distribu\u010Dn\u00ED objem (p\u0159ibli\u017En\u011B 8,8 litr\u016F), kter\u00FD se zhruba rovn\u00E1 distribu\u010Dn\u00EDmu prostoru albuminu, vysokou proteinovou vazbu (> 99 %) a n\u00EDzkou clearance (p\u0159ibli\u017En\u011B 48 ml/min).\nU zv\u00ED\u0159at se glimepirid vylu\u010Duje do ml\u00E9ka. Glimepirid proch\u00E1z\u00ED placentou. Pr\u016Fchod hematoencefalickou bari\u00E9rou je n\u00EDzk\u00FD.\n\u25AA Biotransformace a eliminace: Pr\u016Fm\u011Brn\u00FD dominantn\u00ED s\u00E9rov\u00FD polo\u010Das, kter\u00FD je v\u00FDznamn\u00FD pro s\u00E9rov\u00E9 koncentrace za podm\u00EDnek opakovan\u00FDch d\u00E1vek, je p\u0159ibli\u017En\u011B 5 a\u017E 8 hodin. Po vysok\u00FDch d\u00E1vk\u00E1ch byly zaznamen\u00E1ny m\u00EDrn\u011B prodlou\u017Een\u00E9 polo\u010Dasy.\nPo jednor\u00E1zov\u00E9m pod\u00E1n\u00ED radioaktivn\u011B zna\u010Den\u00E9ho glimepiridu bylo 58 % radioaktivity detekov\u00E1no v\u00A0mo\u010Di a 35 % ve stolici. V\u00A0mo\u010Di byla detekov\u00E1na nezm\u011Bn\u011Bn\u00E1 l\u00E1tka. Dva metabolity - s\u00A0nejv\u011Bt\u0161\u00ED pravd\u011Bpodobnost\u00ED vznikl\u00E9 p\u0159i metabolizaci v\u00A0j\u00E1trech (hlavn\u011B prost\u0159ednictv\u00EDm CYP2C9) - byly identifikov\u00E1ny jak v\u00A0mo\u010Di, tak ve stolici: hydroxy deriv\u00E1t a karboxy deriv\u00E1t. Po peror\u00E1ln\u00EDm pod\u00E1n\u00ED glimepiridu byl termin\u00E1ln\u00ED polo\u010Das t\u011Bchto metabolit\u016F 3 - 6 hodin a 5 - 6 hodin v\u00A0p\u0159\u00EDslu\u0161n\u00FDch p\u0159\u00EDpadech.\n\u25AA Srovn\u00E1n\u00ED jednor\u00E1zov\u00E9ho a opakovan\u00E9ho pod\u00E1v\u00E1n\u00ED jednou denn\u011B neprok\u00E1zalo signifikantn\u00ED farmakokinetick\u00E9 rozd\u00EDly a intraindividu\u00E1ln\u00ED variabilita byla velmi n\u00EDzk\u00E1. K\u00A0\u017E\u00E1dn\u00E9 v\u00FDznamn\u00E9 kumulaci nedoch\u00E1z\u00ED. \nZvl\u00E1\u0161tn\u00ED skupiny pacient\u016F\nFarmakokinetika byla podobn\u00E1 u mu\u017E\u016F a u \u017Een, u pacient\u016F mlad\u00FDch a star\u0161\u00EDch (nad 65 let). U pacient\u016F s\u00A0n\u00EDzkou clearance kreatininu byla pozorov\u00E1na tendence zv\u00FD\u0161en\u00ED clearance glimepiridu a sn\u00ED\u017Een\u00ED pr\u016Fm\u011Brn\u00FDch s\u00E9rov\u00FDch koncentrac\u00ED, nejpravd\u011Bpodobn\u011Bji vyvolan\u00E9 rychlej\u0161\u00ED eliminac\u00ED vzhledem k\u00A0ni\u017E\u0161\u00ED proteinov\u00E9 vazb\u011B. Ren\u00E1ln\u00ED eliminace obou metabolit\u016F je sn\u00ED\u017Een\u00E1. Ani u t\u011Bchto pacient\u016F se celkov\u011B nep\u0159edpokl\u00E1d\u00E1 \u017E\u00E1dn\u00E9 dodate\u010Dn\u00E9 riziko kumulace. \nFarmakokinetika u p\u011Bti nediabetick\u00FDch pacient\u016F po operaci \u017Elu\u010Dov\u00FDch cest byla stejn\u00E1 jako u zdrav\u00FDch osob. \nD\u011Bti a dosp\u00EDvaj\u00EDc\u00ED\nStudie zkoumaj\u00EDc\u00ED farmakokinetiku, bezpe\u010Dnost a tolerabilitu jednor\u00E1zov\u00E9 d\u00E1vky 1 mg glimepiridu u 30 pediatrick\u00FDch pacient\u016F (4 d\u011Bti ve v\u011Bku 10 a\u017E 12 let a 26 d\u011Bt\u00ED ve v\u011Bku 12 a\u017E 17 let) s\u00A0diabetem 2.\u00A0typu prok\u00E1zala hodnoty pr\u016Fm\u011Brn\u00E9ho AUC(0-last) , Cmax a t1/2, obdobn\u00E9 hodnot\u00E1m d\u0159\u00EDve pozorovan\u00FDm u dosp\u011Bl\u00FDch.\n"@cs . "5.2\tFarmakokinetick\u00E9 vlastnosti"@cs . . . . . . .