. . . . . "Farmakokinetick\u00E9 vlastnosti"@cs . . . . . . . . . . . "005.002" . "Gestoden\nAbsorpce:\nGestoden se rychle a \u00FApln\u011B absorbuje z\u00A0gastrointestin\u00E1ln\u00EDho traktu.\nPo peror\u00E1ln\u00ED aplikaci doch\u00E1z\u00ED k\u00A0minim\u00E1ln\u00ED metabolick\u00E9 p\u0159em\u011Bn\u011B p\u0159i prvn\u00EDm pr\u016Fchodu j\u00E1try a l\u00E1tka m\u00E1 t\u00E9m\u011B\u0159 \u00FAplnou biologickou dostupnost (99%). Po jednotliv\u00E9 d\u00E1vce se dosahuje maxim\u00E1ln\u00ED koncentrace v s\u00E9ru do 1 hodiny.\nDistribuce:\nV s\u00E9ru se gestoden prim\u00E1rn\u011B v\u00E1\u017Ee (50-70%) na proteiny (SHBG) a v men\u0161\u00ED m\u00ED\u0159e na albumin. Pouze minim\u00E1ln\u00ED pod\u00EDl gestodenu (1-2%) je v\u00A0plazm\u011B p\u0159\u00EDtomen ve form\u011B voln\u00E9 l\u00E1tky. Ta m\u00E1 obzvl\u00E1\u0161t\u011B vysokou afinitu ke specifick\u00E9 vazb\u011B na SHBG. Po opakovan\u00E9m pod\u00E1n\u00ED je mo\u017Eno v plasm\u011B pozorovat akumulaci gestodenu. Ust\u00E1len\u00E9ho stavu l\u00E1tky se dosahuje ve druh\u00E9 polovin\u011B l\u00E9\u010Debn\u00E9ho cyklu.\nMetabilosmus:\nGestoden je \u00FApln\u011B metabolizov\u00E1n redukc\u00ED 3-keto skupiny a (-4 dvojn\u00E9 vazby a postupnou hydroxylac\u00ED. \nP\u0159\u00EDtomnost gestodenu nem\u011Bla \u017E\u00E1dn\u00FD signifikantn\u00ED \u00FA\u010Dinek na kinetiku ethinylestradiolu p\u0159i sou\u010Dasn\u00E9m pod\u00E1n\u00ED gestodenu s\u00A0ethinylestradiolem.\nEliminace:\nS\u00E9rov\u00E9 hladiny gestodenu se sni\u017Euj\u00ED ve dvou f\u00E1z\u00EDch. Po opakovan\u00E9m peror\u00E1ln\u00EDm pod\u00E1n\u00ED p\u0159\u00EDpravku HARMONET se zvy\u0161uje celkov\u00FD polo\u010Das gestodenu na 20-28 hodin. Metabolity gestodenu jsou vylou\u010Deny z velk\u00E9 m\u00EDry mo\u010D\u00ED a d\u00E1le stolic\u00ED.\nEthinylestradiol \nAbsorpce:\nEthinylestradiol se rychle a \u00FApln\u011B absorbuje z\u00A0gastrointestin\u00E1ln\u00EDho traktu. V d\u016Fsledku v\u00FDrazn\u00E9ho first-pass metabolismu jeho pr\u016Fm\u011Brn\u00E1 biologick\u00E1 dostupnost je asi 40(60 % a zna\u010Dn\u011B z\u00E1vis\u00ED na interindividu\u00E1ln\u00ED variabilit\u011B. Po jednotliv\u00E9 d\u00E1vce se dosahuje maxim\u00E1ln\u00ED s\u00E9rov\u00E9 koncentrace do 1-2 hodin.\nDistribuce:\nEthinylestradiol se siln\u011B v\u00E1\u017Ee na s\u00E9rov\u00FD albumin (98 %), a indukuje zv\u00FD\u0161en\u00ED s\u00E9rov\u00E9 koncentrace SHBG. Po opakovan\u00E9 peror\u00E1ln\u00ED d\u00E1vce se zvy\u0161uje plasmatick\u00E1 koncentrace ethinylestradiolu asi o 25-50%, ust\u00E1len\u00E9ho stavu se dosahuje v pr\u016Fb\u011Bhu druh\u00E9 poloviny l\u00E9\u010Debn\u00E9ho cyklu.\nMetabolismus:\nEthinylestradiol podl\u00E9h\u00E1 presyst\u00E9mov\u00E9 konjugaci a proch\u00E1z\u00ED enterohepatick\u00FDm ob\u011Bhem. Je prim\u00E1rn\u011B metabolizov\u00E1n aromatickou hydroxylac\u00ED enzymy cytochromu P450 za vzniku cel\u00E9 \u0159ady hydroxyl- a metylderiv\u00E1t\u016F, kter\u00E9 jsou p\u0159\u00EDtomny jako voln\u00E9 metabolity a jako konjug\u00E1ty s kyselinou glukuronovou a s\u00EDrovou.\nEliminace:\nCelkov\u00FD polo\u010Das eliminace ethinylestradiolu v ust\u00E1len\u00E9m stavu je p\u0159ibli\u017En\u011B 16 - 18 hodin. Dispozi\u010Dn\u00ED k\u0159ivka ukazuje sni\u017Eov\u00E1n\u00ED s\u00E9rov\u00FDch hladin ve dvou f\u00E1z\u00EDch. Metabolity jsou vylou\u010Deny z velk\u00E9 m\u00EDry stolic\u00ED a d\u00E1le mo\u010D\u00ED.\n"@cs . . .