"005.002" . . . . . "5.2. Farmakokinetick\u00E9 vlastnosti "@cs . "Peror\u00E1ln\u00ED pod\u00E1n\u00ED \n- Absorpce: \nMikronizovan\u00FD progesteron se vst\u0159eb\u00E1v\u00E1 ze za\u017E\u00EDvac\u00EDho \u00FAstroj\u00ED. Plazmatick\u00E9 hladiny progesteronu za\u010D\u00EDnaj\u00ED stoupat b\u011Bhem prvn\u00ED hodiny, a maxim\u00E1ln\u00ED plazmatick\u00E9 koncentrace je dosa\u017Eeno po 1 a\u017E 3 hodin\u00E1ch po pod\u00E1n\u00ED. Farmakokinetick\u00E9 studie na dobrovoln\u00EDc\u00EDch uk\u00E1zaly, \u017Ee pr\u016Fm\u011Brn\u00E1 hodnota plazmatick\u00E9 koncentrace progesteronu 0,13 ng/ml se po jednor\u00E1zov\u00E9m peror\u00E1ln\u00EDm pod\u00E1n\u00ED 2 tobolek zv\u00FD\u0161ila na 4,25 ng/ml po 1 hodin\u011B, 11,75 ng/ml po 2 hodin\u00E1ch, pot\u00E9 byl zaznamen\u00E1n pozvoln\u00FD pokles na 8,37 ng/ml po 4 hodin\u00E1ch, 2 ng/ml po 6 hodin\u00E1ch a 1,64 ng/ml po 8 hodin\u00E1ch. Vzhledem ke tk\u00E1\u0148ov\u00E9mu reten\u010Dn\u00EDmu \u010Dasu hormonu se zd\u00E1, \u017Ee pro dosa\u017Een\u00ED impregnace po cel\u00FDch 24 hodin je nezbytn\u00E9, aby byla denn\u00ED d\u00E1vka u\u017E\u00EDv\u00E1na rozd\u011Blen\u011B ve dvou d\u00EDl\u010D\u00EDch d\u00E1vk\u00E1ch v odstupu p\u0159ibli\u017En\u011B 12 hodin. Existuj\u00ED zna\u010Dn\u00E9 individu\u00E1ln\u00ED odchylky, nicm\u00E9n\u011B u jedn\u00E9 a t\u00E9\u017Ee osoby z\u016Fst\u00E1v\u00E1 farmakokinetick\u00E1 charakteristika stejn\u00E1 i po n\u011Bkolika m\u011Bs\u00EDc\u00EDch, co\u017E umo\u017E\u0148uje dobrou individualizaci d\u00E1vkov\u00E1n\u00ED. \n- Metabolismus: \nHlavn\u00EDmi metabolity v plazm\u011B jsou 20alfa-hydroxy-delta4alfa-pregnanolon a 5alfa-dihydroprogesteron. \nUrin\u00E1rn\u00ED eliminace je pozorov\u00E1na z 95% ve form\u011B glukuronidovan\u00FDch metabolit\u016F, hlavn\u011B 3alfa,5beta-pregnandiolu. \nTyto plazmatick\u00E9 a urin\u00E1rn\u00ED metabolity jsou podobn\u00E9 metabolit\u016Fm, kter\u00E9 se nal\u00E9zaj\u00ED p\u0159i fyziologick\u00E9 sekreci corpus luteum. \nVagin\u00E1ln\u00ED pod\u00E1n\u00ED \n- Absorpce: \nVagin\u00E1ln\u011B podan\u00FD progesteron je rychle absorbov\u00E1n, jeliko\u017E po jedn\u00E9 hodin\u011B lze zjistit vysok\u00E9 hladiny progesteronu v plazm\u011B. \nMaxim\u00E1ln\u00ED plazmatick\u00E9 koncentrace progesteronu je dosa\u017Eeno b\u011Bhem 2 a\u017E 6 hodin po pod\u00E1n\u00ED, a p\u0159i aplikaci 100 mg r\u00E1no a 100 mg ve\u010Der se pr\u016Fm\u011Brn\u00E1 plazmatick\u00E1 koncentrace 9,7 ng/ml udr\u017Euje po cel\u00FDch 24 hodin. Toto pr\u016Fm\u011Brn\u00E9 doporu\u010Den\u00E9 d\u00E1vkov\u00E1n\u00ED tedy navozuje ust\u00E1len\u00E9 fyziologick\u00E9 koncentrace progesteronu v plazm\u011B, podobn\u00E9 koncentrac\u00EDm v lute\u00E1ln\u00ED f\u00E1zi norm\u00E1ln\u00EDho ovula\u010Dn\u00EDho cyklu. Slab\u00E9 interindividu\u00E1ln\u00ED odchylky hladin progesteronu dovoluj\u00ED p\u0159edv\u00EDdat reakce o\u010Dek\u00E1van\u00E9 p\u0159i standardn\u00EDm d\u00E1vkov\u00E1n\u00ED. \nD\u00E1vkami vy\u0161\u0161\u00EDmi ne\u017E 200 mg denn\u011B se dosahuj\u00ED koncentrace progesteronu podobn\u00E9 koncentrac\u00EDm v prvn\u00EDm trimestru t\u011Bhotenstv\u00ED. \n- Metabolismus: \nPlazmatick\u00E9 hladiny 5beta-pregnanolonu se nezvy\u0161uj\u00ED. \nUrin\u00E1rn\u00ED eliminace je pozorov\u00E1na hlavn\u011B ve form\u011B 3alfa, 5beta-pregnandiolu a vyzna\u010Duje se postupn\u00FDm vzestupem koncentrace (142 ng/ml maxim\u00E1ln\u00ED koncentrace v 6. hodin\u011B). \n"@cs . . . . . .