Lansoprazol je racemát dvou aktivních enantiomerů, které podléhají biotransformaci na aktivní formu v kyselém prostředí parietálních buněk. Jelikož je lansoprazol rychle inaktivován žaludeční kyselinou, podává se perorálně ve formě enterosolventních tablet, aby došlo k systémové absorpci.
Absorpce a distribuce
Lansoprazol má po jednorázové dávce vysokou biologickou dostupnost (80 – 90 %). Jeho koncentrace v plazmě dosahuje maxima za 1,5 až 2 hodiny po podání. Současný příjem potravy zpomaluje absorpci lansoprazolu z trávicího traktu a snižuje biologickou dostupnost přibližně o 50 %. Vazba na plazmatické bílkoviny činí 97 %.
Studie prokázaly, že granule z otevřených tobolek mají stejnou AUC jako intaktní tobolky, pokud jsou granule rozmíchány v malém množství pomerančové, jablečné nebo rajčatové šťávy nebo rozmíchány se lžičkou hruškového pyré nebo se lžičkou jogurtu, pudingu nebo tvarohového sýru. Stejná AUC byla rovněž prokázána, pokud byly nasogastrální sondou podány granule rozmíchané v jablečné šťávě.
Biotransformace a eliminace
Lansoprazol je významně metabolizován játry a metabolity jsou vylučovány ledvinami i žlučí. Metabolismus lansoprazolu je hlavně katalyzován enzymem CYP2C19. Do metabolismu zasahuje také enzym CYP3A4. Eliminační plazmatický poločas po podání jednorázové dávky i více dávek zdravým dobrovolníkům se pohybuje mezi 1 – 2 hodinami. Neexistují důkazy o akumulaci lansoprazolu po podání více dávek zdravým osobám. V plazmě byly identifikovány 3 metabolity: sulfon, sulfid a 5-hydroxy deriváty lansoprazolu. Tyto metabolity mají jen velmi malý nebo žádný účinek na sekreci žaludeční kyseliny.
Studie s lansoprazolem značeným 14C ukázaly, že přibližně třetina podané radiace se vyloučila močí a dvě třetiny stolicí.
Farmakokinetika u starších pacientů
U starších pacientů je clearance lansoprazolu snížená a eliminační poločas je zvýšený přibližně o 50 –100 %. U starších lidí nebyly vrcholové plazmatické hladiny zvýšeny.
Farmakokinetika u dětí
Vyšetření farmakokinetiky u dětí ve věku 1 – 17 let ukázalo podobnou expozici jako u dospělých, přičemž osobám s hmotností pod 30 kg byly podávány dávky 15 mg a osobám s hmotností nad 30 kg byly podávány dávky 30 mg. Hodnocení dávky 17 mg/m2 tělesného povrchu nebo 1 mg/kg tělesné hmotnosti ukázalo na podobnou expozici lansoprazolu u dětí ve věku 2 – 3 měsíců až 1 roku jako u dospělých osob.
Vyšší expozice lansoprazolu v porovnání s dospělými osobami byly pozorovány u kojenců mladších 2 – 3 měsíce, kdy byl tento lék podán oběma skupinám jednorázově v dávce 1,0 mg/kg tělesné hmotnosti a 0,5mg/kg tělesné hmotnosti.
Farmakokinetika u pacientů s jaterní nedostatečností
Expozice lansoprazolu je u pacientů s mírným postižením jater dvojnásobná. K ještě většímu zvýšení dochází u pacientů se středně těžkým a těžkým jaterním postižením.
Osoby s pomalým metabolismem CYP2C19
CYP2C19 je předmětem genetického polymorfismu a 2 – 6 % populace, kteří jsou pomalí metabolizátoři, jsou homozygotní pro mutaci alely CYP2C19, a proto nemají funkční enzym CYP2C19. Expozice lansoprazolu je u pomalých metabolizátorů několikrát vyšší než u rychlých metabolizátorů.