Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, makrolidy,
ATC kód: J01FA10
Azithromycin je makrolidové antibiotikum patřící do skupiny azalidů.
Molekula je sestavena přidáním atomu dusíku k laktonovému kruhu erythromycinu A. Chemický název azithromycinu je 9-deoxy-9aaza- 9a-methyl-9a-homoerythromycin A. Molekulová hmotnost je 749,0.
Mechanismus účinku:
Azithromycin je azalid, což je podtřída makrolidových antibiotik. Vazbou na 50S podjednotku ribosomu azithromycin brání translokaci peptidového řetězce z jedné strany ribosomu na druhou. V důsledku toho je u citlivých organizmů zabráněno RNA dependentní syntéze proteinů.
Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
U azithromycinu je hlavním parametrem FK/FD vztahu poměr AUC/MIC, který nejlépe koreluje s účinností azithromycinu.
Mechanismus rezistence:
Rezistence na azithromycin může být přirozená nebo získaná. Jsou tři hlavní mechanismy rezistence bakterií: alterace cílového místa, alterace transportu antibiotika a modifikace antibiotika.
U Streptococcus pneumoniae, beta-hemolytického streptokoka skupiny A , Enterococcus faeca-lis a Staphylococcus aureus , včetně S. aureus (MRSA) rezistentního na methicillin existuje kompletní zkřížená rezistence na erythromycin, azithromycin, jiné makrolidy a linkosamidy.
Hraniční hodnoty
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing)
Hraniční hodnoty MIC (mg/l)
Patogen
Citlivost (mg/l)
Rezistence (mg/l)
Staphylococcus spp.
≤ 1
>2
Streptococcus spp. (skupina A, B, C, G)
≤0,25
> 0,5
Streptococcus pneumoniae
≤0,25
> 0,5
Haemophilus influenzae
≤0,125
> 4
Moraxella catarrhalis
≤0,5
> 0,5
Neisseria gonorrhoeae
≤0,25
> 0,5
Citlivost:
Prevalence získané rezistence pro vybrané druhy se může lišit geograficky a časem a je potřebná míst-ní informace o rezistenci, především při léčbě závažných infekcí. Je-li to nezbytné, má být vyža-dována rada experta, jestliže je lokální prevalence rezistence taková, že prospěšnost léku je přinejmenším u některých typů infekcí nejistá.
Patogeny, u nich může být rezistence problémem: prevalence rezistence je ≥ 10% v alespoň jedné zemi Evropské unie.
Tabulka citlivosti
Druhy běžně citlivé
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Haemophilus influenzae*
Moraxella catarrhalis*
Další mikroorganizmy
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Legionella pneumophila
Mycobacterium avium
Mycoplasma pneumoniae*
Druhy, u kterých může být problémem získaná rezistence
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Staphylococcus aureus*
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae*
Streptococcus pyogenes*
Další mikroorganizmy
Ureaplasma urealyticum
Přirozeně rezistentní mikroorganizmy
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Staphylococcus aureus – kmeny rezistentní na methicillin a erythromycin
Streptococcus pneumoniae – kmeny rezistentní na penicillin
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Escherichia coli
Pseudomonas aeruginosa
Klebsiella spp.
Anaerobní gramnegativní mikroorganizmy
Skupina Bacteroides fragilis
* Klinická účinnost je prokázaná citlivostí izolovaných organizmů ve schválených klinických indikacích.