Nejvyšší jednorázová dávka tolterodin-hydrogen-tartarátu podaná dobrovolníkům byla 12,8 mg v lékové formě s okamžitým uvolňováním. Při této dávce se projevily jako nejzávažnější nežádoucí účinky poruchy akomodace a mikce.
Případné předávkování se léčí výplachem žaludku a podáním aktivního uhlí. Léčba symptomů je následující:
Těžké centrální anticholinergní účinky (např. halucinace, těžká excitace): léčba podáním fysostigminu.
Přetrvávající excitace a křeče: léčba podáním benzodiazepinů.
Respirační insuficience: léčba řízeným dýcháním.
Tachykardie: léčba podáním betablokátorů.
Retence moče: léčba katetrizací.
Mydriáza: pilokarpin kapky do očí a/nebo umístění pacienta do tmavé místnosti.
Prodloužení QT intervalu bylo pozorováno u celkové denní dávky 8 mg tolterodinu s okamžitým uvolňováním (dvakrát vyšší dávka než doporučená pro formu s okamžitým uvolňováním a odpovídající trojnásobku maximální koncentrace po podání tobolek s prodlouženým uvolňováním) podávaného déle než čtyři dny. V případě předávkování tolterodinem je třeba zahájit standardní podpůrnou léčbu pro úpravu prodlouženého QT intervalu.