Absorpce:
Po perorální dávce metforminu je Tmax dosaženo za 2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost 500 mg nebo 850 mg tablety metforminu je u zdravých subjektů kolem 50-60%. Po perorální dávce byla neabsorbovaná frakce ve stolici 20-30%.
Po perorálním podání je absorpce metforminu saturabilní a nekompletní. Předpokládá se, že farmakokinetika absorpce metforminu je nelineární.
Při obvyklých dávkách a dávkovacích schématech metforminu je dosaženo rovnovážného stavu plazmatických koncentrací během 24 až 48 hodin a jsou obecně nižší než 1 µg/ml. V kontrolovaných klinických studiích nepřekročily maximální plazmatické hladiny metforminu (Cmax) 4 µg/ml, a to ani při maximálních dávkách.
Jídlo snižuje míru a mírně zpožďuje absorpci metforminu. Po podání dávky 850 mg byla pozorována o 40% nižší maximální plazmatická koncentrace, 25% pokles AUC (plocha pod křivkou) a prodloužení doby do dosažení maximální plazmatické koncentrace o 35 minut. Klinická závažnost těchto údajů není známá.
Distribuce:
Vazba na plazmatické proteiny je bezvýznamná. Metformin je částečně distribuován do erytrocytů. Maximální koncentrace v krvi je nižší než v plazmě a objevuje přibližně ve stejnou dobu. Červené krvinky zřejmě představují sekundární distribuční kompartment. Střední Vd je v rozmezí 63-276 l.
Metabolismus:
Metformin se vylučuje do moče v nezměněné formě. U člověka nebyly identifikovány žádné metabolity.
Eliminace:
Renální clearance metforminu je >400 ml/min, což naznačuje, že je metformin eliminován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po perorální dávce je zřejmý poločas eliminace kolem 6,5 hodin.
Při snížení renálních funkcí klesá renální clearance proporcionálně s clearance kreatininu, a tudíž je prodloužen poločas eliminace, což vede ke zvýšeným hladinám metforminu v plazmě.