Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, protiinfekční přípravky, antibiotika.
ATC-kód: S01A A12.
Tobramycin je účinné širokospektré a rychle působící baktericidní aminoglykosidové antibiotikum. Jeho primární účinek spočívá v inhibici sestavování polypeptidů a syntézy ribozómů bakteriálních buněk.
Spektrum antibakteriálního účinku
Byly navrženy následující body zlomu MIC, jež oddělují vnímavé od středně vnímavých mikroorganismů a středně vnímavé od resistentních mikroorganismů: S ≤ 4 mg/ml, R ≥ 8 mg/ml.
Rozsah resistence se může z hlediska geografického i časového pro vybrané druhy lišit a je třeba mít místní informaci o resistenci, především při léčení závažných infekcí. Tato informace podává pouze přibližné vodítko o pravděpodobnostech, zda budou mikroorganismy citlivé na tobramycin v přípravku TOBREX. Zde jsou uvedeny pouze takové druhy mikroorganismů, které běžně vyvolávají vnější oční infekce jako jsou záněty spojivek.
Definice bodů zlomu, klasifikující izoláty jako citlivé nebo resistentní, jsou užitečné při předvídání klinické účinnosti antibiotik, jež se podávají systémové. Je-li však antibiotikum podáváno ve velmi vysokých koncentracích lokálně přímo na místo infekce, tyto definice bodu zlomu již neplatí. S většinou izolátů, jež by byly klasifikovány systémovými body zlomu jako resistentní, lze ovšem lokálně úspěšně bojovat.
Patogeny, získané z povrchových infekcí oka, proti nimž se úspěšně bojovalo v klinických studiích, jsou v níže uvedeném seznamu označeny hvězdičkou.
CITLIVÉ DRUHY
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Corynebacterium*
Staphylococcus aureus * (citlivý na methicillin)
Stafylokoky, koaguláza-negativní * (citlivé na methicillin)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Druhy Acinetobacter *
Escherichia coli *
Haemophillus influenzae *
Druhy Klebsiella *
Druhy Moraxella
Morganella morgana*
Pseudomonas aeruginosa *
RESISTENTNÍ DRUHY
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus * (resistentní na methicillin)
Streptococcus pneumoniae*
Druhy Streptococcus *
aFrekvence resistence na methicillin může dosahovat v některých evropských zemích až 50 % všech stafylokoků.
Poznámka: Při lokální aplikaci do oka převyšují koncentrace in situ koncentrace v plazmě. Existují určité pochybnosti týkající se koncentrací in situ, lokálních fyziochemických podmínek, jež mohou modifikovat účinek antibiotika, a stability přípravku in situ.
Další informace
Zkřížená resistence mezi aminoglykosidy jako je gentamycin a tobramycin je důsledkem citlivosti stejné třídy enzymové modifikace adenyltransferázy (ANT) a acetyltransferázy (ACC). Mezi aminoglykosidovými antibiotiky však také existuje různá citlivost vůči jiným třídám modifikujících enzymů.
Nejčastějším mechanismem získané resistence vůči aminoglykosidům je inaktivace antibiotik plasmidovými a transposon-kódovanými modifikujícími enzymy.