Farmakoterapeutická skupina: vazodilatans, antihypertenzivum.
ATC kód : C08CA02
Felodipin je vysoce vazoselektivní blokátor vápníkového kanálu s převažujícím vaskulárním efektem dihydropyridinového typu, který snižuje arteriální krevní tlak snížením periferní cévní rezistence. V terapeutických dávkách selektivně ovlivňuje hladké svaly arteriol a nemá přímý vliv na srdeční kontraktilitu a vedení vzruchů v převodním systému srdce. Neovlivňuje ani hladké svaly vén a adrenergní vazomotorické mechanismy, a proto není podávání felodipinu spojeno s projevy orthostatické hypotenze. Felodipin má vlastní mírný natriuretický a diuretický účinek, a proto nedochází k retenci tekutin v organismu.
Přípravek Presid může být použit v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, např. betablokátory, diuretiky nebo ACE inhibitory, aby došlo k zesílení antihypertenzního účinku. Felodipin snižuje systolický i diastolický krevní tlak a může být indikován u izolované systolické hypertenze. Felodipin si zachovává svoji antihypertenzní účinnost i v kombinaci s nesteroidními antiflogistiky (NSAID).
Felodipin má antianginózní a antiischemické účinky díky svému vlivu na zlepšení rovnováhy mezi spotřebou a saturací myokardu kyslíkem. Felodipin snižuje koronární vaskulární rezistenci. Průtok krve koronárními cévami a saturace myokardu kyslíkem jsou zvýšeny též v důsledku dilatace epikardiálních arterií a arteriol. Felodipin účinně brání vzniku a rozvoji spazmu koronárních cév. Snížení systémového krevního tlaku způsobuje snížení dotížení (afterload) levé komory a snížení nároků myokardu na kyslík.
Felodipin zlepšuje toleranci zátěže a snižuje výskyt anginózních záchvatů u pacientů se stabilní námahovou anginou pectoris (AP). U pacientů s vazospastickou formou AP snižuje výskyt symptomatické a němé formy ischemické choroby srdeční.
Felodipin je účinný a je dobře tolerován u dospělých pacientů bez ohledu na věk, rasu a také u pacientů s přidruženými chorobami jako bronchiální astma a jiné obstrukční choroby plic, poškozená funkce ledvin, diabetes mellitus, dna, hyperlipidémie, Raynaudův fenomén a u pacientů po transplantaci ledvin. Felodipin nemá vliv na glykémii a profil lipidů.
Místo působení a mechanismus účinku: hlavní farmakodynamickou charakteristikou felodipinu je vysoká míra vaskulární selektivity. Myogenně aktivní hladké svaly rezistenčních arteriol jsou zvláště citlivé na působení felodipinu. Felodipin inhibuje elektrickou a kontraktilní aktivitu hladkých svalů cév působením na kalciové kanály v buněčné membráně.
Hemodynamické účinky: primárním hemodynamickým účinkem felodipinu je snížení celkové periferní cévní rezistence, což má za následek snížení krevního tlaku. Tento účinek je závislý na dávce. Obecně je snížení krevního tlaku zřejmé 2 hodiny po jednorázovém podání a trvá alespoň 24 hodin a poměr T/P dosahuje hodnot značně vyšších než 50%. Existuje pozitivní korelace mezi plazmatickou koncentrací léčiva, úrovní snížení periferní cévní rezistence a snížením krevního tlaku.
Elektrofyziologické a jiné kardiální účinky: Felodipin nemá v terapeutických dávkách vliv na srdeční kontraktilitu, A-V vedení a na refrakterní fázi A-V uzlu.
Renální účinky: Felodipin má natriuretický a diuretický účinek, protože snižuje tubulární reabsorpci sodíku. U některých jiných vazodilatátorů dochází při podávání k retenci sodíku a vody. Felodipin neovlivňuje denní exkreci draslíku. Renální vaskulární rezistence se při podávání felodipinu snižuje. Normální glomerulární filtrační rychlost (GFR) se nemění. U pacientů s poškozenou funkcí ledvin se v průběhu podávání felodipinu může GFR zvyšovat.
Felodipin je velice dobře tolerován u pacientů s transplantovanými ledvinami.