Perorální podání
- Absorpce:
Mikronizovaný progesteron se vstřebává ze zažívacího ústrojí. Plazmatické hladiny progesteronu začínají stoupat během první hodiny, a maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 1 až 3 hodinách po podání. Farmakokinetické studie na dobrovolnících ukázaly, že průměrná hodnota plazmatické koncentrace progesteronu 0,13 ng/ml se po jednorázovém perorálním podání 2 tobolek zvýšila na 4,25 ng/ml po 1 hodině, 11,75 ng/ml po 2 hodinách, poté byl zaznamenán pozvolný pokles na 8,37 ng/ml po 4 hodinách, 2 ng/ml po 6 hodinách a 1,64 ng/ml po 8 hodinách. Vzhledem ke tkáňovému retenčnímu času hormonu se zdá, že pro dosažení impregnace po celých 24 hodin je nezbytné, aby byla denní dávka užívána rozděleně ve dvou dílčích dávkách v odstupu přibližně 12 hodin. Existují značné individuální odchylky, nicméně u jedné a téže osoby zůstává farmakokinetická charakteristika stejná i po několika měsících, což umožňuje dobrou individualizaci dávkování.
- Metabolismus:
Hlavními metabolity v plazmě jsou 20alfa-hydroxy-delta4alfa-pregnanolon a 5alfa-dihydroprogesteron.
Urinární eliminace je pozorována z 95% ve formě glukuronidovaných metabolitů, hlavně 3alfa,5beta-pregnandiolu.
Tyto plazmatické a urinární metabolity jsou podobné metabolitům, které se nalézají při fyziologické sekreci corpus luteum.
Vaginální podání
- Absorpce:
Vaginálně podaný progesteron je rychle absorbován, jelikož po jedné hodině lze zjistit vysoké hladiny progesteronu v plazmě.
Maximální plazmatické koncentrace progesteronu je dosaženo během 2 až 6 hodin po podání, a při aplikaci 100 mg ráno a 100 mg večer se průměrná plazmatická koncentrace 9,7 ng/ml udržuje po celých 24 hodin. Toto průměrné doporučené dávkování tedy navozuje ustálené fyziologické koncentrace progesteronu v plazmě, podobné koncentracím v luteální fázi normálního ovulačního cyklu. Slabé interindividuální odchylky hladin progesteronu dovolují předvídat reakce očekávané při standardním dávkování.
Dávkami vyššími než 200 mg denně se dosahují koncentrace progesteronu podobné koncentracím v prvním trimestru těhotenství.
- Metabolismus:
Plazmatické hladiny 5beta-pregnanolonu se nezvyšují.
Urinární eliminace je pozorována hlavně ve formě 3alfa, 5beta-pregnandiolu a vyznačuje se postupným vzestupem koncentrace (142 ng/ml maximální koncentrace v 6. hodině).