Monosan se po p.o. podání rychle vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace dosahuje do jedné hodiny. Při prvním průchodu játry nepodléhá biotransformaci, biologická dostupnost je prakticky 100%. Látka se neváže na bílkoviny plazmy. Distribuční objem je 0,62 l/kg tělesné hmotnosti, clearance je 115 ml/min.
Biologický poločas je 4 až 5 hodin.
Farmakokinetika léku není ovlivněna srdeční, ledvinovou ani jaterní insuficiencí.
Účinná hladina Monosanu v krvi je okolo 100 ng/ml. Je prokázána úzká souvislost mezi koncentrací léku v plazmě a diastolickým tlakem v plicní tepně, středním tlakem v pravé síni a systémovým systolicko-diastolickým tlakem.
Monosan je metabolizován v játrech na isosorbid a isosorbid-5-mononitrát-2-glukuronid. Oba metabolity jsou farmakologicky inaktivní a jsou vylučovány renální cestou.
Pouze 2% Monosanu jsou vylučovány v nezměněné formě.