Po perorálním podání je bisakodyl rychle přeměněn na aktivní metabolit bis(p-hydroxyfenyl)pyridyl-2-metan. Po perorálním podání je špatně, avšak proměnným způsobem absorbován v tenkém střevě. Malá část absorbovaného množství je rychle deacetylována na bisakodyldifenol v játrech. Ten je konjugován s kyselinou glukuronovou. Bisakodyl je vylučován především stolicí. 20 až 30% perorální dávky 10 mg jsou přítomny v moči během 48 hodin jako bisakodyldifenolglukuronid. Bisakodyl i bisakodyldifenol mohou být detekovány v biologických tekutinách avšak v moči se objevuje pouze difenol.