This HTML5 document contains 48 embedded RDF statements represented using HTML+Microdata notation.

The embedded RDF content will be recognized by any processor of HTML5 Microdata.

Namespace Prefixes

PrefixIRI
dctermshttp://purl.org/dc/terms/
n18http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/vysledek/RIV%2F61989592%3A15110%2F07%3A00004397%21RIV08-MSM-15110___/
n9http://localhost/temp/predkladatel/
n4http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/riv/tvurce/
n14http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/
n5http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/zamer/
shttp://schema.org/
skoshttp://www.w3.org/2004/02/skos/core#
n3http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/riv/
n2http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/vysledek/
rdfhttp://www.w3.org/1999/02/22-rdf-syntax-ns#
n10http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/riv/klicoveSlovo/
n8http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/riv/duvernostUdaju/
xsdhhttp://www.w3.org/2001/XMLSchema#
n16http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/riv/jazykVysledku/
n12http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/riv/aktivita/
n17http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/riv/obor/
n15http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/riv/druhVysledku/
n7http://reference.data.gov.uk/id/gregorian-year/

Statements

Subject Item
n2:RIV%2F61989592%3A15110%2F07%3A00004397%21RIV08-MSM-15110___
rdf:type
n14:Vysledek skos:Concept
dcterms:description
Recent findings show that colchicine (COL) in submicromolar concentrations downregulates the expression of major drug-metabolizing P450 enzymes in human hepatocytes. Concomitantly, the expression of pregnane X receptor (PXR) and constitutive androstane receptor (CAR) was diminished by COL, whereas expression of glucocorticoid receptor (GR) remained unaltered. A tentative mechanism is perturbation of the GR-PXR/CAR-CYP2/3 signaling cascade, resulting in restricted transcriptional activity of GR receptor by colchicine. In this work we focused on 10-demethylcolchicine (colchiceine; EIN), a structural analogue and a putative metabolite of COL that lacks tubulin-binding activity. We investigated the effects of EIN on the expression of PXR, CAR, and GR receptors in primary cultures of human hepatocytes. In contrast with the effects of COL, EIN does not alter the expression of PXR, CAR, and/or GR receptors mRNAs. In addition, EIN had no effects on transcriptional activities of PXR, CAR, and GR receptors in r Recent findings show that colchicine (COL) in submicromolar concentrations downregulates the expression of major drug-metabolizing P450 enzymes in human hepatocytes. Concomitantly, the expression of pregnane X receptor (PXR) and constitutive androstane receptor (CAR) was diminished by COL, whereas expression of glucocorticoid receptor (GR) remained unaltered. A tentative mechanism is perturbation of the GR-PXR/CAR-CYP2/3 signaling cascade, resulting in restricted transcriptional activity of GR receptor by colchicine. In this work we focused on 10-demethylcolchicine (colchiceine; EIN), a structural analogue and a putative metabolite of COL that lacks tubulin-binding activity. We investigated the effects of EIN on the expression of PXR, CAR, and GR receptors in primary cultures of human hepatocytes. In contrast with the effects of COL, EIN does not alter the expression of PXR, CAR, and/or GR receptors mRNAs. In addition, EIN had no effects on transcriptional activities of PXR, CAR, and GR receptors in r Nová data ukazují, že kolchicin (COL) přítomný submikromolárních koncentracích snižuje expresi důležitých enzymů rodiny P450 v lidských hepatocytech. Exprese pregnanového X receptoru (PXR) a konstitutivního androstanového receptoru (CAR) byla snížena vlivem COL, naproti tomu exprese glukokortikoidního receptoru (GR) ovlivněna nebyla. Předpokládaným mechanismem je porušení signální kaskády GR-PXR/CAR-CYP2/3, což má za následek omezenou transkripční aktivitu GR. V této práci jsme se soustředili na 10-demethylkolchicein (EIN), strukturní analog a předpokládaný metabolit COL, ovšem postrádající schopnost vázat se na tubulin. Na rozdíl od COL, EIN neměnil expresi mRNA PXR, CAR, a/nebo GR receptorů. Navíc, EIN neměl žádný vliv na transkripční aktivitu PXR, CAR a GR receptorů, která byla hodnocena s pomocí reportérových esejí. Vzhledem k tomu, že COL a EIN jsou si strukturně velmi blízcí a liší se pouze schopností vázat se na tubulin, naše výsledky naznačují, že ovlivnění signální kaskády GR-PXR/CAR-CYP2/3 j
dcterms:title
Expression and transcriptional activities of nuclear receptors involved in regulation of drug-metabolizing enzymes are not altered by colchicine: focus on PXR, CAR, and GR in primary human hepatocytes Exprese a transkripční aktivity jaderných receptorů zapojených do regulace enzymů metabolizujících léčiva nejsou změněny kolchicinem: Zaostřeno na PXR, CAR a GR v primárních lidských hepatocytech Expression and transcriptional activities of nuclear receptors involved in regulation of drug-metabolizing enzymes are not altered by colchicine: focus on PXR, CAR, and GR in primary human hepatocytes
skos:prefLabel
Expression and transcriptional activities of nuclear receptors involved in regulation of drug-metabolizing enzymes are not altered by colchicine: focus on PXR, CAR, and GR in primary human hepatocytes Expression and transcriptional activities of nuclear receptors involved in regulation of drug-metabolizing enzymes are not altered by colchicine: focus on PXR, CAR, and GR in primary human hepatocytes Exprese a transkripční aktivity jaderných receptorů zapojených do regulace enzymů metabolizujících léčiva nejsou změněny kolchicinem: Zaostřeno na PXR, CAR a GR v primárních lidských hepatocytech
skos:notation
RIV/61989592:15110/07:00004397!RIV08-MSM-15110___
n3:strany
63-73
n3:aktivita
n12:Z
n3:aktivity
Z(MSM6198959216)
n3:cisloPeriodika
2
n3:dodaniDat
n7:2008
n3:domaciTvurceVysledku
n4:8069239 n4:1030957 n4:2514559
n3:druhVysledku
n15:J
n3:duvernostUdaju
n8:S
n3:entitaPredkladatele
n18:predkladatel
n3:idSjednocenehoVysledku
421407
n3:idVysledku
RIV/61989592:15110/07:00004397
n3:jazykVysledku
n16:eng
n3:klicovaSlova
human hepatocytes; colchiceine; orphan receptors; drug metabolism
n3:klicoveSlovo
n10:orphan%20receptors n10:human%20hepatocytes n10:colchiceine n10:drug%20metabolism
n3:kodStatuVydavatele
NL - Nizozemsko
n3:kontrolniKodProRIV
[6FCB72380F14]
n3:nazevZdroje
Cell Biology and Toxicology
n3:obor
n17:CE
n3:pocetDomacichTvurcuVysledku
3
n3:pocetTvurcuVysledku
5
n3:rokUplatneniVysledku
n7:2007
n3:svazekPeriodika
23
n3:tvurceVysledku
Vilarem, M.-J. Ulrichová, Jitka Dvořák, Zdeněk Modrianský, Martin Maurel, Patrick
n3:zamer
n5:MSM6198959216
s:issn
0742-2091
s:numberOfPages
11
n9:organizacniJednotka
15110