This HTML5 document contains 36 embedded RDF statements represented using HTML+Microdata notation.

The embedded RDF content will be recognized by any processor of HTML5 Microdata.

Namespace Prefixes

PrefixIRI
n18http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/typPojektu/
n20http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/zivotniCyklusProjektu/
n8http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/druhSouteze/
n12http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/hodnoceniProjektu/
dctermshttp://purl.org/dc/terms/
n2http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/
n21http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/subjekt/
n19http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/
n9http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/kategorie/
n6http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GA303%2F02%2F0875/
n13http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/duvernostUdaju/
rdfshttp://www.w3.org/2000/01/rdf-schema#
skoshttp://www.w3.org/2004/02/skos/core#
n10http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/obor/
n7http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/fazeProjektu/
n5http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/soutez/
n15http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/statusZobrazovaneFaze/
rdfhttp://www.w3.org/1999/02/22-rdf-syntax-ns#
xsdhhttp://www.w3.org/2001/XMLSchema#
n3http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/
n17http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/aktivita/
n14http://reference.data.gov.uk/id/gregorian-year/

Statements

Subject Item
n2:GA303%2F02%2F0875
rdf:type
n19:Projekt
rdfs:seeAlso
http://www.isvav.cz/projectDetail.do?rowId=GA303/02/0875
dcterms:description
We have discovered unusual specificity of purine derivative olomoucine (OC; 2-(2-hydroxyethylamino)- 6-benzylamino-9-methylpurine) toward cell cycle kinases (CDK1, CDK2, CDK5, ERK1). The design and inhibitory activity of OC was further improved by modifications at positions 2,6 and 9. This has recently led to discovery of roscovitine, olomoucine II, and purvalanol, which displays an enhanced inhibitory activity toward CDK1, an increased antimitotic activity at the G1/S and G2/M points of the cell cycle, and stronger and more selective antitumour effects. In this grant we would like: (1)to prepare new generation of triazole CDK inhibitors, (2)to study their structure-activity relationship in different kinase assays, (5)to test the cytotoxic, apoptotic and cell cycle effects of novel derivatives, (6) to study pharmacokinetics and metabolism in vitro and in vivo, (7) to study molecular mechanims of action in cell division cycle, and (8)to co-crystalise the most effective inhibitor with CDK2 Objev olomoucinu jako prvního účinného inhibitoru CDK přinesl vývoj nové generace purinových látek, např. roskovitinu, purvalanolu a olomoucinu II. Naším cílem je nejen pokračovat ve vývoji dalších, ještě účinnějších inhibitorů CDK, ale zejména vyvinout nové generace nepurinových inhibitorů. Cílem tohoto projektu je příprava nových inhibitorů CDK na bázi triazolů, která bude zahrnovat: (1) připravit nové typy inhibitorů CDK odvozených od triazolů, (2) studovat vztahy mezi strukturou a aktivitou v různých kinasových testech, (5) testovat účinky cytotoxické, apoptoické a na buněčný cyklus u živočišných i rostlinných buněk, (6) studovat farmakokinetiku a metabolismus in vitro a in vivo, (7) studovat protinádorovou účinnost nových derivátů in vivo, a(8) a pokusit se o přípravu co-krystalů nejúčinnějšího derivátu s CDK2 a jejich analýzu pomocí X-ray krystalografie. Předpokládáme, že výstupem z tohoto projektu budou především publikace v prestižních zahraničních časopisech a rovněž mezinárodně
dcterms:title
Vývoj nové generace inhibitorů cyklin-dependentních kinas:vztahy mezi strukturou a aktivitou, molekulární a in vitro mechanismy účinku Development of new generation of cyclin-dependent kinase inhibitors: structure-activity relationships, molecular and in vitro mechanisms of action
skos:notation
GA303/02/0875
n3:aktivita
n17:GA
n3:celkovaStatniPodpora
n6:celkovaStatniPodpora
n3:celkoveNaklady
n6:celkoveNaklady
n3:datumDodatniDoRIV
2008-06-02+02:00
n3:druhSouteze
n8:VS
n3:duvernostUdaju
n13:S
n3:fazeProjektu
n7:1588569
n3:hlavniObor
n10:CE
n3:hodnoceniProjektu
n12:U
n3:kategorie
n9:ZV
n3:klicovaSlova
Neuvedeno.
n3:partnetrHlavni
n21:ico%3A61389030
n3:pocetKoordinujicichPrijemcu
0
n3:pocetPrijemcu
1
n3:pocetSpoluPrijemcu
1
n3:pocetVysledkuRIV
8
n3:pocetZverejnenychVysledkuVRIV
8
n3:rokUkonceniPodpory
n14:2004
n3:rokZahajeniPodpory
n14:2002
n3:sberDatUcastniciPoslednihoRoku
n14:2005
n3:sberDatUdajeProjZameru
n14:2005
n3:soutez
n5:SGA02002GA-ST
n3:statusZobrazovaneFaze
n15:DUU
n3:typPojektu
n18:P
n3:vedlejsiObor
n10:CC n10:FD
n3:zhodnoceni+vysledku+projektu+dodavatelem
Objev olomoucinu jako prvého selektivního inhibitoru CDK (CDKI) přinesl vývoj účinnějších CDKI, např. roskovitinu, purvalanolu a olomoucinu II. Naším záměrem bylo pokračovat ve vývoji CDKI s cílem nalezení sloučenin účinnějších, sloučenin s modifikovanou The discovery of olomoucine, the first selective inhibitor of CDK (CDKI) triggered the development of more efficient CDKI, e.g. roscovitine, purvalanol and olomoucine II. We further explored CDKI in order to find more effective compounds, derivatives wit
n3:zivotniCyklusProjektu
n20:ZBKU