This HTML5 document contains 40 embedded RDF statements represented using HTML+Microdata notation.

The embedded RDF content will be recognized by any processor of HTML5 Microdata.

Namespace Prefixes

PrefixIRI
n6http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/druhSouteze/
n18http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/zivotniCyklusProjektu/
n5http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/typPojektu/
n17http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/hodnoceniProjektu/
dctermshttp://purl.org/dc/terms/
n2http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/
n10http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/subjekt/
n4http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/cep/prideleniPodpory/
n19http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/
n15http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/kategorie/
n13http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/duvernostUdaju/
rdfshttp://www.w3.org/2000/01/rdf-schema#
skoshttp://www.w3.org/2004/02/skos/core#
n14http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/obor/
n8http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/fazeProjektu/
n22http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/soutez/
n9http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/statusZobrazovaneFaze/
rdfhttp://www.w3.org/1999/02/22-rdf-syntax-ns#
xsdhhttp://www.w3.org/2001/XMLSchema#
n7http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/projekt/GA204%2F08%2F0511/
n3http://linked.opendata.cz/ontology/domain/vavai/cep/
n21http://linked.opendata.cz/resource/domain/vavai/aktivita/
n12http://reference.data.gov.uk/id/gregorian-year/

Statements

Subject Item
n2:GA204%2F08%2F0511
rdf:type
n19:Projekt
rdfs:seeAlso
http://www.isvav.cz/projectDetail.do?rowId=GA204/08/0511
dcterms:description
During our previous projects we have developed several new inhibitors of cyclin-dependent kinases. Most of the described inhibitors showed a preference for CDK1 and CDK2, important regulators of the cell cycle. However, olomoucine II, which is a hydroxylderivative of well-known roscovitine, has much stronger antiproliferative activity than expected. Suprisingly, the compound showed interesting preference to CDK9, important regulator of elongation phase of transcription. Simultaneously, we have identified CAN508, novel highly selective CDK9 inhibitor. The project is therefore aimed at detailed biochemical characterization of selectivity of these inhibitors by means of enzymological studies and molecular modeling. The effect of the inhibitors oncancer cell lines will be analyzed as well, with a specific focus on general transcription, activation of tumour suppressor p53 and interactions with modern anticancer drugs. Such selective pharmacological inhibitors of CDK9 are still not available and Během řešení předchozích projektů jsme připravili řadu nových inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDK). Většina inhibitorů vykazovala preferenci k CDK1 a CDK2, což jsou důležité regulátory buněčného cyklu. Olomoucin II, derivát známého roskovitinu, však má oproti očekávání výrazně silnější antiproliferační účinky. Tyto připisujeme silné inhibici CDK9, významnému regulátoru elongační fáze transkripce. Zároveň jsme identifikovali CAN508 jako vysoce selektivní inhibitor CDK9. Tento projekt je proto zaměřen na detailní charakterizaci a selektivitu těchto inhibitorů, a to jak klasickými enzymologickými studiemi, tak i molekulárním modelováním. Zároveň budeme sledovat vliv inhibitorů na nádorové buněčné linie se zvláštním zřetelem na obecnou transkripci, aktivaci nádorového supresoru p53 a interakci s vybranými moderními cytostatiky. Vysoce selektivní inhibitory CDK9 s možným farmakologickým uplatněním doposud nejsou známy, proto se tyto látky mohou stát významými nástroji pro studium funkcí
dcterms:title
Biologická aktivita syntetických inhibitorů cyklin-dependentních kinas Biological activity of synthetic inhibitors of cyclin-dependent kinases
skos:notation
GA204/08/0511
n3:aktivita
n21:GA
n3:celkovaStatniPodpora
n7:celkovaStatniPodpora
n3:celkoveNaklady
n7:celkoveNaklady
n3:datumDodatniDoRIV
2015-02-09+01:00
n3:druhSouteze
n6:VS
n3:duvernostUdaju
n13:S
n3:fazeProjektu
n8:82299442
n3:hlavniObor
n14:EB
n3:hodnoceniProjektu
n17:V
n3:kategorie
n15:ZV
n3:klicovaSlova
inhibitor; olomoucine II; roscovitine; cyclin-dependent kinase
n3:partnetrHlavni
n10:orjk%3A15310
n3:pocetKoordinujicichPrijemcu
0
n3:pocetPrijemcu
1
n3:pocetSpoluPrijemcu
0
n3:pocetVysledkuRIV
14
n3:pocetZverejnenychVysledkuVRIV
14
n3:posledniUvolneniVMinulemRoce
2010-04-16+02:00
n3:prideleniPodpory
n4:204%2F08%2F0511
n3:sberDatUcastniciPoslednihoRoku
n12:2010
n3:sberDatUdajeProjZameru
n12:2011
n3:soutez
n22:SGA02008GA-ST
n3:statusZobrazovaneFaze
n9:DUU
n3:typPojektu
n5:P
n3:ukonceniReseni
2010-12-31+01:00
n3:vedlejsiObor
n14:CE
n3:zahajeniReseni
2008-01-01+01:00
n3:zhodnoceni+vysledku+projektu+dodavatelem
Projekt byl zaměřen na charakterizaci inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDK), vyvinutých na pracovišti řešitele dříve. Využívány byly enzymologické a rentgenostrukturní analýzy inhibitorů. Dále bylo studováno antiproliferativní a cytotoxické působení inhibitorů CDK v nádorových buněčných liniích se zaměřením na regulaci buněčného cyklu, replikaci, opravy DNA homologní rekombinací, obecnou The project was dedicated to characterizaton of cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitors, that had been developed in the laboratory during past projects, by means of enzymological assays and X-ray crystallography. Emphasis was laid also on antiproliferative and cytotoxic effect of studied CDK inhibitors in human cancer cell lines, with a focus on cell cycle regulation, DNA replication, homologous
n3:zivotniCyklusProjektu
n18:ZBKU
n3:klicoveSlovo
olomoucine II roscovitine inhibitor