Na základě předklinických studií s bupivakainem zaměřených na bezpečnostní farmakologii, akutní a chronickou toxicitu, reprodukční toxicitu, mutagenní potenciál a lokální toxicitu lze konstatovat, že podávání bupivakainu lidem je bezpečné, kromě farmakodynamických účinků, které je možné očekávat po podání vysokých dávek (např. CNS toxicita a kardiotoxicita). (cs)