Antimalarická aktivita proguanilu je zprostředkována cestou primárního metabolitu cykloguanilu ( in vitro IC50 proti různým kmenům P. falciparum je 4 až 20 ng/ml; in vitro byla pozorována i určitá aktivita proguanilu a dalšího metabolitu, 4-chlorophenylbiguanidu, a to 600 až 3000 ng/ml). (cs)