Slabou afinitu projevuje k histaminovým receptorům H1, žádnou k adrenergním receptorům (2.
In vivo převažuje afinita k dopaminovým receptorům D2 nad D1. Zuklopenthixol se projevil jako účinné neuroleptikum ve všech behaviorálních studiích neuroleptické aktivity (schopnosti blokovat dopaminové receptory). (cs)