Zolpidem se metabolizuje prostřednictvím několika izoforem CYP-450, přičemž hlavní je CYP3A4 a menší měrou přispívá CYP1A2. Léčiva, která inhibují aktivitu izoforem CYP450 (zvláště CYP3A4), mohou zvyšovat plasmatické koncentrace a zesilovat účinky zolpidemu. (cs)