Působí selektivně na subtyp receptoru AT1, který odpovídá za známé účinky angiotenzinu II. Je možné, že zvýšené plazmatické hladiny angiotenzinu II po blokádě receptoru AT1 valsartanem stimulují neblokovaný receptor AT2, který zřejmě vyrovnává účinky receptoru AT1.
Valsartan nevykazuje žádnou částečnou agonistickou aktivitu na receptor AT1 a má mnohem větší (zhruba 20 000násobnou) afinitu k receptoru AT1 než k receptoru AT2. Valsartan se neváže ani neblokuje jiné hormonální receptory nebo iontové kanály důležité pro kardiovaskulární regulaci. (cs)