Tramadol je čistý neselektivní agonista (, ( a ( opioidních receptorů s vyšší afinitou k receptorům µ. Jiné mechanismy, které přispívají k jeho analgetickému účinku, jsou inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu v neuronech a posílení uvolňování serotoninu. (cs)