salt:hasText
| - Absorpce glipizidu z lidského gastrointestinálního traktu je uniformní, rychlá, a v podstatě kompletní. Maxima plazmatické koncentrace se docílí během 1-3 hodin po podání jedné dávky per os. Poločas eliminace se u normálních jedinců pohybuje mezi 2 a 4 hodinami, ať už je glipizid podán i.v. či per os. U obou cest podání jsou metabolické i exkreční křivky podobné, což nasvědčuje tomu, že efekt prvního průchodu játry není významný. Glipizid se po opakovaném perorálním podání v plazmě neakumuluje. U zdravých dobrovolníků příjem jídla neovlivnil celkovou absorpci a následné využití perorálně podané dávky, ale absorpce se opozdila přibližně o 40 minut. Glipizid byl tak u diabetiků účinnější při podání cca 30 minut před testovacím jídlem, nežli zároveň s ním. Na séru dobrovolníků, kterým byl buď intravenózně, nebo perorálně podán glipizid, byla studována vazba na proteiny. 1 hodinu po podání činilo množství navázaného glipizidu 98-99%. Distribuční objem glipizidu po i.v. podání činil cca 11 litrů, což odpovídá distribuci do extracelulárního kompartmentu. U myší (samců ani samic) nebyla v mozku ani mozkomíšním moku pomocí autoradiografie zjištěna přítomnost glipizidu ani jeho metabolitů. Přítomnost glipizidu ani jeho metabolitů nebyla prokázána ani v plodech těhotných samic. Jiná studie ovšem prokázala velmi malé množství radioaktivity v plodech potkanů, jimž byla podávána značená látka.
Metabolismus glipizidu se ponejvíce odehrává v játrech a je složitý. Primárními metabolity jsou hlavně inaktivní produkty hydroxylace a polární konjugáty, a jsou vylučovány hlavně močí. V nezměněné formě v moči se nachází méně než 10% podané dávky.
(cs)
|