About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC99024_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absolutní biologická dostupnost karvedilolu u lidí je asi 25%. Maximum hladiny karvedilolu v séru je dosaženo asi 1 hodinu po požití perorální dávky. Mezi dávkou a sérovou koncentrací je lineární vztah. Potrava neovlivňuje biologickou dostupnost ani maximální sérovou koncentraci, avšak čas k dosažení maximální koncentrace se prodlouží. Karvedilol je vysoce lipofilní, přibližně 98 až 99% je vázáno na plazmové proteiny. Distribuční objem je přibližně 2 l/kg a vzrůstá u pacientů s cirhózou jater. Enterohepatální cirkulace původní substance byla prokázána u zvířat. Průměrný biologický poločas karvedilolu se pohybuje mezi 6 a 10 hodin. Plazmatická clearence je přibližně 590 ml/min. Vylučuje se hlavně žlučí a stolicí. Malá část je vylučována ledvinami ve formě různých metabolitů. Karvedilol je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, které jsou vylučovány hlavně žlučí. Karvedilol je metabolizován játry, především vazbou na kyselinu glukuronovou. Demetylací a hydroxylací fenolového jádra vznikají tři aktivní metabolity s aktivitou beta-blokátoru. Na základě preklinických studií má metabolit 4-hydroxyfenol přibližně 13x větší beta-blokační účinek než karvedilol. Ve srovnání s karvedilolem vykazují tři aktivní metabolity slabou vazodilatační aktivitu. U člověka je jejich koncentrace 10krát nižší, než je hladina mateřské látky. Navíc jsou dva hydroxykarbazolové metabolity karvedilolu extrémně účinné antioxidanty, vykazující 30-80krát větší antioxidační účinnost než karvedilol. Farmakokinetika karvedilolu je ovlivněna věkem; plazmatické hladiny karvedilolu jsou přibližně o 50% vyšší u starších jedinců, než u mladých. Ve studii s pacienty s cirhotickým onemocněním jater byla biologická dostupnost karvedilolu čtyřikrát větší a maximální plazmatická koncentrace pětkrát vyšší než u zdravých jedinců. Udává se, že u hypertenzních pacientů se středním (clearance kreatininu 20-30 ml/min) až těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu < 20 ml/min) dochází až ke 40-55 %-nímu vzrůstu plazmatické koncentrace karvedilolu ve srovnání s hypertenzními pacienty s normální funkcí ledvin. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software