Po perorálním podání léčebné dávky dochází k rychlé absorpci ze 70 % a absolutní biologická dostupnost je kolem 60 % ve srovnání s i.v. aplikací. Nástup účinku začíná za 30 minut a dosahuje maxima za 1-2 hodiny po podání. Po jednotlivé perorální dávce 100 mg je Cmax asi 1,6 až 1,9 mg/ml, Tmax je asi 0,8 až 1,0 hod. K eliminaci dochází během 24 hodin ledvinami, asi 40-50 % podané látky se vyloučí v nezměněné formě. Na plazmatické bílkoviny se kaptopril váže z 25-30 %. Biologický poločas je asi 2 hodiny.
Antihypertenzivní účinek se překročením dávky 150 mg/den nezvyšuje.
Potrava snižuje biologickou dostupnost o 25-50 %, ale nemá to vliv na antihypertenzivní účinek. Antacida však snižují biologickou dostupnost (o 45 %), opožďují Tmax o 1,5 hodiny a opožďují nástup antihypertenzivního účinku.
(cs)