| salt:hasText
| - Směs dvou depotních penicilin( s různou kinetikou uvolňování.
Benzathinpenicilin je v kyselém prostředí žaludku stabilní. Jeho absorpce z GIT je však nepravidelná a nespolehlivá. Proto se benzathinpenicilin podává pouze nitrosvalově. Po i.m. podání se z depa vytvořeného ve svalu pomalu absorbuje. Hydrolýzou molekuly benzathinbenzylpenicilinu se uvolní benzylpenicilin. Kinetika uvolňování se blíží kinetice nultého řádu. Benzathinpenicilin zajišťuje po podání dávky 600.000 m.j. více než týden terapeuticky účinnou hladinu. Maximální sérové hladiny se dosahují u dospělých za 13 až 24 hodin, u malých dětí a u novorozenců později. Po jednorázovém podání dávky 600.000 m.j. dospělým dosahovaly 12. den hladiny 0,02 µg/ml. Po dávce 1.200.000 m.j. byly průměrné hladiny 0,15 µg/ml 1. den, 0,03 µg/ml 14. den a 0,003 µg/ml 32. den. �U novorozenců po dávce 50.000 m.j./kg byly hladiny 0,38 - 2,1 µg/ml po 24 hod. a 0,07 - 0,09 µg/ml po 12 dnech. Po podání 600.000 m.j. dětem (27 kg) po 24 hod. dosahovaly hladiny 0,11 - 0,21 µg/ml.
Prokainpenicilin je v kyselém prostředí žaludku nestabilní, dochází k hydrolýze beta-laktamového kruhu. Absorpce z gastrointestinálního traktu je nepravidelná, proto se podává výlučně intramuskulárně. Po intramuskulární aplikaci se ze svalu vstřebává pomalu a maximální plazmatickou hladinu dosahuje asi za 2 hodiny (1 - 4), poté tato zvolna klesá. Účinnou hladinu možno dokázat ještě 24 hodin po podání.
Po aplikaci se z prokainpenicilinu uvolňuje benzylpenicilin. Distribuuje se do celého organizmu, proniká do perikardiální a pleurální dutiny, žluči a slin. Přechází placentární bariérou a do mateřského mléka. Penetruje přednostně do míst, kde probíhají zánětlivé procesy a dosahuje tam vyšších koncentrací než v místech bez zánětu. Při meningitidě dosahuje vysoké koncentrace v mozku. Nezanícenými meningami prochází jen málo, k dosažení terapeutické koncentrace v cerebrospinálním likvoru při léčbě lues se proto kombinuje s probenecidem. Neproniká do kostí. Nedostatečně proniká do abscesů, do ischemických oblastí a nekrotických tkání. Prokainbenzylpenicilin není rozpustný�v lipidech, proto nevstupuje do buněk. Na plazmatické bílkoviny se váže 50 - 65 %. Z organizmu se vylučuje ledvinami převážně tubulární sekrecí, avšak mnohem pomaleji než draselná sůl benzylpenicilinu. Inhibitor tubulární sekrece probenecid prodlužuje poločas a zvyšuje plazmatickou hladinu, což lékař také terapeuticky využívá. V menší míře je vylučován také žlučí. V játrech se penicilin biotransformuje približně z 20 % na inaktivní metabolit.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)