| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina - Antidepresivum,
ATC kód - N06A X12.
Mechanismus účinku
Bupropion je selektivní inhibitor neuronálního zpětného vychytávání katecholaminů (noradrenalinu a dopaminu) s minimálním účinkem na zpětné vychytávání indolaminů (serotoninu). Bupropion neinhibuje monoaminooxidázu. Mechanismus antidepresivního působení bupropionu není znám, předpokládá se však, že tento účinek je zprostředkován noradrenergními a/nebo dopaminergními mechanismy.
Tablety bupropionu s prodlouženým uvolňováním (SR) jsou v podmínkách ustáleného stavu bioekvivalentní s tabletami bupropionu s okamžitým uvolňováním (IR). Účinnost bupropionu SR v léčbě depresí byla prokázána ve dvou 8 týdenních, placebem kontrolovaných studiích u dospělých pacientů léčených ambulantně. V první klinické studii s fixní dávkou bupropionu SR 150 mg/den a 300 mg/den byl bupropion lepší než placebo v celkovém HAM-D skóre (Hamilton Depression Rating Scale), v CGI skóre závažnosti (Clinical Global Impressions) a v CGI skóre zlepšení. Ve druhé studii s flexibilní dávkou byl bupropion SR v rozemí 50 až 150 mg podávaný jednou denně lepší než placebo v HAM-D celkovém skóre, Montgomery-Asberg Depression Rating Scale (MADRS), CGI skóre závažnosti a CGI zlepšení a bupropion SR v dávkách v rozmezí 50 – 150 mg podávaných dvakrát denně se přiblížil ke statisticky významné odlišnosti od placeba ve všech 4 škálách deprese.
Bupropion SR rovněž prokázal srovnatelný antidepresivní účinek s SSRI přípravky sertralinem, fluoxetinem a paroxetinem v kontrolovaných studiích po dobu trvání 16 týdnů. První byla 16-týdenní kontrolovaná studie u dospělých ambulantních pacientů srovnávající bupropion SR 150 – 300 mg/den se sertralinem v dávce 50 – 200 mg/den. Následovaly 2 placebem-kontrolované 8 týdenní studie srovnávajících bupropion SR (150 – 400 mg/den) a sertralin (50 – 200 mg/den) u dospělých ambulantních pacientů, 2 placebem kontrolované 8 týdenní studie srovnávající bupropion SR (150 – 400 mg/den) a fluoxetin (20 – 60 mg/den) u dospělých ambulantních pacientů a jedna 6 týdenní kontrolovaná studie srovnávající bupropion (100 – 300 mg/den) a paroxetin (10 – 40 mg/den) u ambulantních seniorů. Ve všech studiích byly bupropion SR a SSRI přípravky srovnatelné účinkem v léčbě deprese měřeno HAM-D celkovým skóre a CGI skóre závažnosti a zlepšení. Výskyt sexuálních dysfunkcí (podle DSM-IV kriterií a měřením dle pohovorů vedených zkoušejícími) byl významně vyšší u SSRI fluoxetinu a sertralinu než u bupropionu. Navíc byl bupropion spojen s nižším výskytem sedace napříč všemi SSRI studiemi.
Účinnost tablet s prodlouženým uvolňováním bupropionu v prevenci relapsu depresí byla potvrzena v dlouhodobých (52 týdnů) studiích zaměřených na prevenci relapsů u dospělých ambulantních pacientů. Pacienti, kteří reagovali na 8 týdenní otevřenou léčbu bupropionem s prodlouženým uvolňováním v dávce 300 mg/den byli randomizováni ke stejné dávce bupropionu s prodlouženým uvolňováním nebo k placebu. Pacienti pokračující v léčbě bupropionem s prodlouženým uvolňováním vykázali významně nižší množství relapsů v následujících 44 týdnech ve srovnání se skupinou užívajících placebo. Bupropion byl v průběhu dlouhodobé léčby dobře tolerován, bez klinicky významných změn ve vitálních funkcích oproti počátečním údajům a se středně významným průměrným poklesem tělesné hmotnosti, který narůstal s narůstající úvodní tělesnou hmotností.
Ve studii ZYB40014 měly zkoumané osoby alespoň jeden z následujících stavů s nebo bez kontrolované hypertenze: anamnézu infarktu myokardu, anamnézu intervenčního kardiologického výkonu, stabilní anginu pectoris, periferní vaskulární onemocnění nebo srdeční selhání třídy I. nebo II. I když byli tito pacienti starší, více nemocní a déle kouřili více cigaret, byla účinnost bupropionu SR u této kompromitované skupiny pacientů velkou měrou srovnatelná s výsledky dřívějších studií s obecnou populací kuřáků užívajících bupropion SR.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)