| salt:hasText
| - Kancerogenita:
Gabapentin byl podáván v potravě myším v dávkách 200, 600 a 2000 mg/kg/den a potkanům v dávkách 250, 1000 a 2000 mg/kg/den po dobu dvou let. Statisticky významné zvýšení incidence nádorů acinárních buněk pankreatu bylo zjištěno pouze u samců potkanů při nejvyšší dávce. Maximální koncentrace léku v plazmě u potkanů při dávce 2000 mg/kg/den jsou desetkrát vyšší, než plazmatické koncentrace u lidí, kteří by dostávali dávku 3600 mg/den. Nádory acinárních buněk pankreatu u samců potkanů jsou malignity nízkého stupně, neovlivnily přežívání, nemetastazovaly ani se nešířily do okolních tkání, a podobaly se nádorům, pozorovaným u současně hodnocených kontrolních zvířat. Význam těchto nádorů acinárních buněk pankreatu u samců potkanů z hlediska karcinogenního rizika u člověka není zřejmý.
Mutagenita:
Gabapentin nevykazuje žádný genotoxický potenciál. In vitro nebyl ve standardních vyšetřeních s použitím bakteriálních nebo savčích buněk mutagenní. Gabapentin neindukoval v savčích buňkách in vitro ani in vivo strukturální chromozomální aberace, a neindukoval tvorbu mikrojader v kostní dřeni křečků.
Poruchy fertility:
Při dávkách až 2000 mg/kg (přibližně pětinásobek maximální denní dávky u člověka vypočítané podle mg/m2) nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na fertilitu ani reprodukci u potkanů.
Teratogenita:
Při dávkách u myší 50krát vyšších, u potkanů 30krát vyšších a u králíků 25krát vyšších než je denní dávka 3600 mg u člověka nezvýšil gabapentin – ve srovnání s kontrolami – incidenci malformací (uvedené hodnoty jsou čtyř, pěti a osminásobkem denní dávky u člověka vypočítané podle mg/m2).
Gabapentin indukoval u hlodavců zpomalenou osifikaci lebky, obratlů, předních a zadních končetin, ukazující na retardaci růstu plodu. Tyto účinky se vyskytly v případech, kdy březí myší dostávaly perorálně dávky 1000 nebo 3000 mg/kg/den během organogeneze a kdy potkani dostávali dávky 500, 1000, nebo 2000 mg/kg před pářením a během něj a po celou dobu gestace. Tyto dávky jsou přibližně jedno- až pětinásobkem dávky 3600 mg u člověka vypočtené podle mg/m2.
U březích myší, které dostávaly dávky 500 mg/kg/den (přibližně polovina denní dávky u člověka vypočtená podle mg/m2) nebyly pozorovány žádné účinky.
Ve studii fertility a celkové reprodukce byly u potkanů, jimž byly podávány dávky 2000 mg/kg/den, v teratologické studii dávky 1500 mg/kg/den a v perinatální a postnatální studii dávky 500, 1000 a 2000 mg/kg/den byla pozorována zvýšená incidence hydroureteru a/nebo hydronefrózy. Význam těchto nálezů není znám, ale souvisely se zpomaleným vývojem. Tyto dávky jsou také přibližně jedno- až pětinásobkem dávky 3600 mg pro člověka vypočtené podle mg/m2.
V teratologické studii u králíků se při dávkách 60, 300 a 1500 mg/kg/den během organogeneze projevila zvýšená incidence ztráty plodu po jeho implantaci. Tyto dávky jsou přibližně čtvrtinou až osminásobkem denní dávky 3600 mg pro člověka vypočtené podle mg/m2.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)