| salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání se maximálních koncentrací gabapentinu v plazmě dosahuje během 2 až 3 hodin. Biologická dostupnost gabapentinu (frakce absorbované dávky) má tendenci klesat se zvyšující se dávkou. Absolutní biologická dostupnost 300 mg tobolky je přibližně 60 %. Potrava, včetně stravy s vysokým obsahem tuků, nemá na farmakokinetiku gabapentinu žádný klinicky významný vliv.
Farmakokinetika gabapentinu není ovlivněna opakovanou aplikací. I když plazmatické koncentrace gabapentinu byly v klinických studiích obecně v rozmezí 2 (g/ml a 20 (g/ml, tyto koncentrace nejsou zárukou bezpečnosti ani účinnosti. Parametry farmakokinetiky jsou uvedeny v Tabulce 3.
Tabulka 3
Přehled průměrných (%CV) farmakokinetických parametrů gabapentinu v ustáleném stavu při podávání každých 8 hodin
Farmakokinetický parametr
300 mg
(N = 7)
400 mg
(N = 14)
800 mg
(N=14)
Průměr
%CV
Průměr
%CV
Průměr
%CV
Cmax ((g/ml)
4,02
(24)
5,74
(38)
8,71
(29)
tmax (h)
2,7
(18)
2,1
(54)
1,6
(76)
T1/2 (h)
5,2
(12)
10,8
(89)
10,6
(41)
AUC (0-8) (g ( hod./ml)
24,8
(24)
34,5
(34)
51,4
(27)
Ae% (%)
NA
NA
47,2
(25)
34,4
(37)
Cmax = maximální plazmatická koncentrace v ustáleném stavu
tmax = doba nutná k dosažení Cmax
T1/2 = poločas eliminace
AUC(0-8) = plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v období 0-8 hod po užití dávky
Ae% = procento dávky vyloučené do moči v období 0-8 hod po užití dávky
NA = údaj není k dispozici
Distribuce
Gabapentin se neváže na proteiny v plazmě a jeho distribuční objem je 57,7 litrů. U pacientů s epilepsií dosahují koncentrace gabapentinu v mozkomíšním moku přibližně 20 % odpovídajících minimálních plazmatických koncentrací v ustáleném stavu. Gabapentin je přítomen v mateřském mléce kojících žen.
Metabolismus
K dispozici nejsou žádné údaje o metabolismu u lidí. Gabapentin neindukuje hepatální oxidázy se smíšenou funkcí, což jsou enzymy zajišťující metabolismus léků.
Eliminace
Gabapentin se vylučuje v nezměněné podobě výhradně ledvinami. Poločas vylučování gabapentinu nezávisí na dávce a v průměru činí 5 až 7 hodin.
U starších pacientů a u pacientů s poruchami renálních funkcí je plazmatická clearance gabapentinu snížená. Konstanta vylučování gabapentinu, plazmatická clearance a renální clearance jsou přímo úměrné clearance kreatininu.
Gabapentin se z plazmy odstraňuje hemodialýzou. U pacientů s poruchou renálních funkcí nebo hemodialyzovaných pacientů se doporučuje úprava dávky (viz bod 4.2).
Farmakokinetika gabapentinu u dětí byla určována u 50 zdravých jedinců ve věku mezi 1 měsícem a 12 lety. Obecně byly plazmatické koncentrace gabapentinu u dětí starších 5 let podobné jako plazmatické koncentrace gabapentinu u dospělých při dávkování v mg/kg.
Linearita/nelinearita
Biologická dostupnost gabapentinu (frakce absorbované dávky) se snižuje se zvyšující se dávkou, což přenáší nelinearitu na farmakokinetické parametry, zahrnující parametry biologické dostupnosti (F), např. Ae%, CL/F, Vd/F. Eliminační farmakokinetiku (farmakokinetika parametrů, které nezahrnují F jako je CLr a t1/2) lze nejlépe popsat lineární farmakokinetikou. Plazmatické koncentrace gabapentinu v ustáleném stavu jsou předvídatelné z údajů při použití jednorázové dávky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)